中文名稱:

米諾地爾

中文同義詞:

長壓定;長壓啶;降壓定;米諾克定;敏樂定;敏樂啶;敏樂血定;米諾地爾

英文名稱:

Minoxidil

英文同義詞:

2,4-diamino-6-piperidinopyrimidine3-n-oxide;4-pyrimidinediamine,6-(1-piperidinyl)-3-oxide;6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-4-piperidinopyrimidine;6-piperidino-2,4-diaminopyrimidine3-oxide;alopexil;alostil;lonolox;minossidile

CAS號:

分子式:

C9H15N5O

分子量:

209.25

EINECS號:

253-874-2

相關(guān)類別:

Antihypertensive抗高血壓類;心血管藥;原料藥;中間體;循環(huán)系統(tǒng)用藥;醫(yī)藥中間體;維生素與氨基酸;抗生素類;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;藥物成分 (研究實(shí)驗(yàn)用);API;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Potassium channel;Heteroctcles;Bases & Related Reagents;Nitric Oxide Reagents;Nucleotides;ROGAINE;Other APIs;原料藥，激素類

Mol文件:

38304-91-5.mol

 

米諾地爾 性質(zhì)

熔點(diǎn) 

272-274 °C (dec.)(lit.)

沸點(diǎn) 

348.61°C (rough estimate)

密度 

1.1651 (rough estimate)

折射率 

1.7610 (estimate)

儲存條件 

Store at RT

酸度系數(shù)(pKa)

4.61(at 25℃)

水溶解性 

Soluble in water (2.2 mg/ml), 100% ethanol (29 mg/ml), propylene glycol, acetone, DMSO (6.5 mg/ml), and methanol.

Merck 

14,6203

CAS 數(shù)據(jù)庫

38304-91-5(CAS DataBase Reference)

NIST化學(xué)物質(zhì)信息

Minoxidil(38304-91-5)

 

米諾地爾 用途與合成方法

一種臨床用于降血壓的口服藥

米諾地爾是一種臨床用于降血壓的口服藥，又稱長壓定、哌嘧啶二胺、降壓定、敏樂血定,屬于鉀通道開放劑，能直接松弛血管平滑肌，有強(qiáng)大的小動脈擴(kuò)張作用，使外周阻力下降、血管擴(kuò)張、血壓下降，而對容量血管無影響，故能促進(jìn)靜脈回流。同時(shí)，由于反射性調(diào)節(jié)作用和正性頻率作用，可使心輸出量及心率增加，但不引起體位性低血壓。臨床上用于頑固性高血壓及腎性高血壓的治療。也可用于對其他降壓藥效果不佳的嚴(yán)重高血壓，但需要與利尿藥合用以避免水鈉潴留，與β受體阻斷藥合用可使其療效增加，不良反應(yīng)減少。
長期使用米諾地爾，可能會有一種副作用，即身上體毛可能會隨著藥物的持續(xù)使用而略有增多，比如手臂汗毛。但一般在可接受范圍之內(nèi)。
口服的不良反應(yīng)主要有：水鈉潴留引起的體重增加和下肢水腫、反射性交感神經(jīng)興奮引起的心悸和心律失常、多毛癥等。
外用制劑的不良反應(yīng)主要有：皮膚刺激，用藥部位出現(xiàn)紅斑、搔癢等皮炎反應(yīng)。雖然外用制劑中吸收量非常少，但也不能排除對心臟病病史患者的病情產(chǎn)生影響?；加心X血管病、非高血壓所致的心力衰竭、冠心病、心絞痛、心肌梗死、心包積液、腎功能障礙等疾病時(shí)，必須慎用，對米諾地爾過敏者及嗜鉻細(xì)胞瘤患者要禁用。

化學(xué)性質(zhì) 

白色結(jié)晶。熔點(diǎn)260℃（分解）。微溶于乙醇、氯仿，幾乎不溶于水。無臭。

用途 

降血壓藥物，用于頑固性、原發(fā)性或腎性高血壓。用于預(yù)防油脂性脫發(fā)及畜牧業(yè)。

用途 

降血壓藥物，用于頑固性、原發(fā)性或腎性高血壓病的治療

生產(chǎn)方法 

由氰乙酸甲酯經(jīng)環(huán)合、氯化得到4-氯-2，6-二氨基嘧啶（見08910），再與過苯甲酸進(jìn)行氧化反應(yīng)獲得6-氨基-1，2-二氫-1-羥基-2-亞氨基-4-氯嘧啶（C4H5CIN4O），最后與六氫吡啶縮合制得敏樂啶。