褪黑索類似物阿戈美拉汀agomelatine,既是首個(gè)褪黑素受體激動(dòng)劑,也是5-羥色胺2C(S-HTx)受體拮抗劑。動(dòng)物試驗(yàn)與臨床研究表明該藥有抗抑郁、抗焦慮、調(diào)整睡眠節(jié)律及調(diào)節(jié)生物鐘作用,同時(shí)其不良反應(yīng)少,對(duì)性功能無(wú)不良影
褪黑索類似物阿戈美拉汀agomelatine,既是首個(gè)褪黑素受體激動(dòng)劑,也是5-羥色胺2C(S-HTx)受體拮抗劑。動(dòng)物試驗(yàn)與臨床研究表明該藥有抗抑郁、抗焦慮、調(diào)整睡眠節(jié)律及調(diào)節(jié)生物鐘作用,同時(shí)其不良反應(yīng)少,對(duì)性功能無(wú)不良影響,也未見(jiàn)撤藥反應(yīng).
首個(gè)褪黑素受體激動(dòng)劑agomelatine(Valdoxan)為褪黑素類似物,它同時(shí)也是5一羥色胺2C(5-HTac)受體拮抗劑。褪黑素與其受體MT1和MT2的親和力Ki分別為8.85x10-11及2.63x10-11,阿戈美拉汀與其相似,對(duì)克隆的人褪黑素受體MT1和MT2也有高度的親和力(Ki分別為6.15X10"及2.68X10一,’)。此外,體外和體內(nèi)試驗(yàn)顯示,阿戈美拉汀對(duì)5一日幾。也具有中度親和力(IC50=2.7x10-7g/mol》.臨床研究表明,阿戈美拉汀對(duì)抑郁癥患者有較好的療效,且不良反應(yīng)非常少。
本品為白色粉末狀固體,含量99%以上。
Wuhan Vanzpharm Inc
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