氧化苦參堿

氧化苦參堿，又名苦參素，透明顆粒結(jié)晶，熔點207℃-208℃，易溶于水、甲醇、氯仿、苯，難溶于乙醚。

【中文名】:氧化苦參堿

【英文名】:OXYMATRINE

【別 稱】:苦參素 氧化苦參堿(苦參素) 苦參素/氧化苦參堿

【化學(xué)式】:C15H24N2O2

【分子量】:264.37

【CAS登錄號】:16837-52-8

【沸 點】:957.115℃ at 760 mmHg 

【密 度】:1.399g/cm3

【外 觀】:白色粉末

【閃 點】:532.644℃

【應(yīng) 用】:醫(yī)藥保健

目錄

氧化苦參堿簡介

氧化苦參堿又名苦參素．

植物來源：本品系從豆科屬植物苦參(Sophora flavescens Ait.)或平科植物廣豆根(Sophora subprostrata Chun et T.Chen)中分離出來的生物堿。

英文名稱：Oxymatrine

CAS NO: 16837-52-8

熔點及溶解度：mp.162℃～163℃（水合物），207℃（無水物），溶于水，氯仿，乙醇，難溶于乙醚，甲醚，石油醚。

分子式及分子量：分子式C15H24N2O2；264.36

有效成份：Matridin-15-one,l-oxide.(1β)-;C15H24N2O2

應(yīng)用劑型：膠囊 針劑

規(guī)格含量：98%

檢測方法：HPLC

產(chǎn)品形狀：透明顆粒結(jié)晶

物理性質(zhì)：熔點207℃-208℃，易溶于水、甲醇、氯仿、苯，難溶于乙醚

生產(chǎn)工藝：主要由水提、萃取、結(jié)晶等工序完成

保存方法：陰涼干燥、避光、避高溫

保 質(zhì) 期：2年（暫定）

氧化苦參堿藥理作用

具有利尿、抗病原體、免疫作用，有研究發(fā)現(xiàn)氧化苦參堿對肺癌、胃癌細胞誘導(dǎo)的血管內(nèi)皮細胞增殖具有抑制作用

氧化苦參堿有抗乙型肝炎病毒作用，可降低乙型肝炎病毒轉(zhuǎn)基因小鼠肝臟內(nèi)HBsAg 和HBcAg的含量，且對兩者作用一致，無選擇性作用，氧化苦參堿是一種較強的免疫抑制劑，可以抑制多種炎性因子的釋放，有明確的抗炎作用，對IL-2 誘導(dǎo)的LAK 細胞殺瘤活性亦有較強抑制作用，故氧化苦參堿通過IL-2等細胞因子發(fā)揮其抗乙型肝炎病毒作用的可能性不大。

苦參的西方用途：苦豆子sophora植物的原植物和熱水粗提物在西方應(yīng)用歷史已經(jīng)有25年了。最初含有20%氧化苦參堿和苦參堿的苦豆子生物堿提取物由窗同藥物研究所引進西方市場，形式為氧化苦參堿片in tablet form under the name Oxymatrine，1998年上市。其使用并無任何副作用。在中國，苦參生物堿通常采用注射形式，但在西方不接受該方法，而是采用口服形式?？诜螅蟛糠值难趸鄥A被轉(zhuǎn)化成了苦參堿；而如果需要氧化苦參堿的高血液濃度，則必須依靠注射。但是臨床試驗中氧化苦參堿的療效是否好于苦參堿不得而知。中國的研究者們也使用片劑的苦參生物堿，效果似乎和注射差不多?？鄥⒁部梢宰鳛橹兴幖宸?/span>

苦參中含有大量的生物堿，其中含量最高的是苦參堿和氧化苦參堿，加總占苦參藥材根干總重的2%(其中大部分以氧化苦參堿的形式存在)，同時還有其他的相近的生物堿：其中主要是槐果堿(Sophocarpine,C15H22N2O)，還含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶堿(Sophoridine)allomatrine, 異苦參堿(Iosmatrine)等其他生物堿成分。(see Figure 2).這些成分最初在1958~1978年間從苦參中發(fā)現(xiàn)