中文名稱:氯諾昔康 中文同義詞:勞洛克西;氯諾昔康;勞諾昔康 英文名稱:lornoxicam cas號:70374-39-9 分子式:c13h10cln3o4s2 分子量:371.82 含量:99% 形狀:淡黃色粉末。 包裝:1kg鋁箔袋,25kg紙板桶。 氯諾昔康是一種非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥,系噻嗪類衍生物,具有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。它相對均衡地抑制環(huán)氧化酶(cyclooxygenase,cox)兩種異構(gòu)體的活性,進(jìn)而抑制前列腺素的生物合成,產(chǎn)生抗炎鎮(zhèn)痛作用。該藥的cox1:cox2抑制率為0.6,因此它具有傳統(tǒng)nsaid的良好鎮(zhèn)痛作用。同時(shí),該藥并不抑制5-脂氧化酶的活性,因此它不抑制白三烯的合成,也不將花生四烯酸向5-脂質(zhì)氧化酶途徑分流,而花生四烯酸及5-脂氧化酶的代謝產(chǎn)物可抑制脊髓的傷害感受器的沖動(dòng)過程,從而使氯諾昔康發(fā)揮與類阿片肽類止痛藥物相似的鎮(zhèn)痛效果。氯諾昔康和萘普生均能顯著降低oa患者的休息疼痛積分、關(guān)節(jié)壓痛指數(shù)和關(guān)節(jié)腫脹指數(shù),兩藥比較差異無顯著性,但氯諾昔康對改善患者的活動(dòng)痛積分效果優(yōu)于萘普生。 動(dòng)物體內(nèi)安全性研究顯示,毒性特征與一半氧化酶抑制作用是一致的。消化道和腎臟是對毒性作用最敏感的器官。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果表明,注射用氯諾昔康沒有血管刺激性和肌肉刺激性,不會引起過敏和溶血。 適應(yīng)癥 常見用于治療骨性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及健鞘炎。同時(shí)也適用于手術(shù)后急性疼痛、外傷引起的中至重度疼痛、神經(jīng)痛(如急性坐骨神經(jīng)痛)、腰痛及晚期癌痛。 化學(xué)性質(zhì):橙色至黃色結(jié)晶,熔點(diǎn)225~230℃(分解)。pka24.7。uv吸收:371nm。分配系數(shù)(正辛醇/ph值7.4緩沖液):1.8。急性毒性ld50小鼠,大鼠,兔子,狗,猴子(mg/kg):全部>10口服。 用途:非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。通過阻斷環(huán)狀氧合酶來抑制前列腺素的合成,但對酯質(zhì)氧合酶無作用。
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