產(chǎn)品名稱:氧化苦參堿 英 文:Oxymatrine 別 名:苦參素 提取來源:豆科植物苦參(Sophora flavescens Ait.)的根,廣豆根(S. subprostrata chun et T. Chen)的根中。 性 狀:無色柱狀結(jié)晶
產(chǎn)品含量:98%
檢測(cè)方法:HPLC 熔 點(diǎn):207℃ 儲(chǔ)存條件:Store at 0-5℃ CAS Number:16837-52-8 旋 光 度:+47.7°(乙醇) 分 子 式:C15H24N2O2 分 子 量:264.36 氧化苦參堿結(jié)構(gòu)
溶 解 性:可溶于水、氯仿、乙醇,有強(qiáng)吸水性,水溶液呈強(qiáng)堿性,難溶于乙醚、甲醚、石油醚,用SO2處理可轉(zhuǎn)變?yōu)榭鄥A。 藥理作用:氧化苦參堿具有顯著的抗癌活性。對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物具有抗心律失常、升高白細(xì)胞、平喘作用。具有抗衰老、抗?jié)儭⒈8蔚茸饔?。氧化苦參堿注射液具有典型的抗心律失常、惡性腫瘤、丙型肝炎作用。
藥理作用
具有利尿、抗病原體、免疫作用,有研究發(fā)現(xiàn)氧化苦參堿對(duì)肺癌、胃癌細(xì)胞誘導(dǎo)的血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖具有抑制作用
氧化苦參堿有抗乙型肝炎病毒作用,可降低乙型肝炎病毒轉(zhuǎn)基因小鼠肝臟內(nèi)HBsAg 和HBcAg的含量,且對(duì)兩者作用一致,無選擇性作用,氧化苦參堿是一種較強(qiáng)的免疫抑制劑,可以抑制多種炎性因子的釋放,有明確的抗炎作用,對(duì)IL-2 誘導(dǎo)的LAK 細(xì)胞殺瘤活性亦有較強(qiáng)抑制作用,故氧化苦參堿通過IL-2等細(xì)胞因子發(fā)揮其抗乙型肝炎病毒作用的可能性不大。
苦參的西方用途:苦豆子sophora植物的原植物和熱水粗提物在西方應(yīng)用歷史已經(jīng)有25年了。最初含有20%氧化苦參堿和苦參堿的苦豆子生物堿提取物由窗同藥物研究所引進(jìn)西方市場(chǎng),形式為氧化苦參堿片in tablet form under the name Oxymatrine,1998年上市。其使用并無任何副作用。在中國,苦參生物堿通常采用注射形式,但在西方不接受該方法,而是采用口服形式??诜?,大部分的氧化苦參堿被轉(zhuǎn)化成了苦參堿;而如果需要氧化苦參堿的高血液濃度,則必須依靠注射。但是臨床試驗(yàn)中氧化苦參堿的療效是否好于苦參堿不得而知。中國的研究者們也使用片劑的苦參生物堿,效果似乎和注射差不多。苦參也可以作為中藥煎服。
苦參中含有大量的生物堿,其中含量最高的是苦參堿和氧化苦參堿,加總占苦參藥材根干總重的2%(其中大部分以氧化苦參堿的形式存在),同時(shí)還有其他的相近的生物堿:其中主要是槐果堿(Sophocarpine,C15H22N2O),還含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶堿(Sophoridine)allomatrine, 異苦參堿(Iosmatrine)等其他生物堿成分。(see Figure 2).這些成分最初在1958~1978年間從苦參中發(fā)現(xiàn)。
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