產(chǎn)品名稱：abt-869
產(chǎn)品別名：linifanib (abt-869)
cas.no:796967-16-3
分子式：c21h18fn5o
分子量：375.41
純度：99.5%
穩(wěn)定性：3年 -20℃粉狀 6個(gè)月-80℃溶于溶劑
產(chǎn)品描述：linifanib (abt-869)是一種新型有效的atp競(jìng)爭(zhēng)性vegfr/pdgfr抑制劑，作用于kdr，csf-1r，lt-1/3和pdgfrβ，其ic50分別為4 nm，3 nm，3 nm/4 nm和66 nm，對(duì)突變激酶依賴性癌細(xì)胞（即flt3）最有效。phase 3。
靶點(diǎn)：vegfr1/flt1  csf-1r  vegfr2/kdr  flt3 kit 
體外研究：在激酶實(shí)驗(yàn)中，linifanib抑制kit, pdgfrβ和flt4，ic50分別為14 nm, 66 nm 和 190 nm。在細(xì)胞水平，linifanib 也抑制配體誘導(dǎo)的kdr, pdgfr-β, kit,和 csf-1r磷酸化，ic50分別為2 nm, 2 nm, 31 nm 和10 nm，這種細(xì)胞效力可被血清蛋白影響。abt-869抑制vegf-刺激的huaec增殖，ic50為0.2 nm。然而，abt-869作用于不受vegf或pdgf誘導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞時(shí)活性很弱，除了作用于mv4-11白血病細(xì)胞(具有組成型活性形式flt3)，ic50為4 nm。linifanib作用于mv4-11細(xì)胞，降低 s 和g2-m 期細(xì)胞凋亡數(shù)，提高sub-g0-g1 期細(xì)胞凋亡數(shù)。linifanib 結(jié)合到csf-1r的atp結(jié)合位點(diǎn)，ki為3 nm。linifanib(10 nm) 作用于ba/f3 flt3 itd細(xì)胞，降低akt在ser473位點(diǎn)磷酸化，且降低gsk3β在ser9位點(diǎn)磷酸化。
體內(nèi)研究：linifanib(0.3 mg/kg) 在肺組織中完全抑制kdr 磷酸化。linifanib也抑制水腫反應(yīng)，ed50為0.5 mg/kg。linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天兩次)在角膜上顯著抑制bfgf-和vegf誘導(dǎo)的血管生成。linifanib作用于移植瘤模型，包括ht1080, h526, mx-1 和 dld-1，抑制腫瘤生長(zhǎng)，ed75 為4.5-12 mg/kg。linifanib在低劑量時(shí)也高效作用于a431和mv4-11移植瘤。linifanib(12.5 mg/kg 每天兩次)作用于mda-231 移植瘤，微脈管密度降低。linifanib 作用于ht1080纖維肉瘤模型，cmax和auc24小時(shí)分別為0.4 μg/ml 和 2.7 μg?hour/ml。
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