鹽酸乙哌立松
鹽酸乙哌立松
概述 制備方法 藥理作用 適應(yīng)證 劑量與用法 注意事項 給藥護理要點 主要參考資料
中文名稱: 鹽酸乙哌立松
中文同義詞: 4'-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮鹽酸鹽;鹽酸乙哌立松
英文名稱: Eperisone hydrochloride
英文同義詞: EPERISONE HCL;EPERISONE HYDROCHLORIDE;(4'-ethyl-2-methyl-3-piperidino)propiophenone hydrochloride;1-(4-ethylphenyl)-2-methyl-3-(1-piperidinyl)-1-propanonhydrochloride;4’-ethyl-2-methyl-3-piperidino-propiophenonhydrochloride;e0646;e-646;empp
CAS號: 56839-43-1
分子式: C17H26ClNO
分子量: 295.85
EINECS號:
相關(guān)類別: Miscellaneous Biochemicals;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;醫(yī)藥中間體;中間體
Mol文件: 56839-43-1.mol
鹽酸乙哌立松
鹽酸乙哌立松 性質(zhì)
熔點 169-171°C
儲存條件 -20°C Freezer
CAS 數(shù)據(jù)庫 56839-43-1(CAS DataBase Reference)
鹽酸乙哌立松 用途與合成方法
概述 鹽酸乙哌立松，又名妙納，艾派瑞松，是一種β-氨基酮類中樞性肌肉松弛藥, 化學名為4'-乙基-2-甲基-3-(1-呱啶基) 苯丙酮鹽酸鹽, 于1983年在日本首次上市, 商品名為Myonal。主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)及血管平滑肌, 能抑制動物實驗性強直, 擴張血管, 改善血液循環(huán), 抗眩暈, 鎮(zhèn)痛, 且能使腦血管意外患者順利進行隨意運動。臨床上主要用于改善頸肩臂綜合征、肩周炎、腰痛癥等疾病引起的肌緊張狀態(tài)和改善腦血管障礙、痙攣性脊髓麻痹、頸椎病、手術(shù)后遺癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥、嬰兒腦性癱瘓、脊髓小腦變性、脊髓血管障礙、亞急性視神經(jīng)脊髓病及其他腦脊髓疾病等疾病引起的痙攣性麻痹。
制備方法 采用對乙基苯丙酮(2)與鹽酸呱陡經(jīng)Mannieh反應(yīng)后成鹽合成本品, 路線如圖1所示:
合成鹽酸乙哌立松的反應(yīng)路線
圖1為合成鹽酸乙哌立松的反應(yīng)路線
合成方法：
1.對乙基苯丙酮(2)的合成
投料丙酞氯(100g,1.08 mol) , 經(jīng)處理后的反應(yīng)液回收石油醚及多余乙苯后減壓蒸餾, 收集bP112-114 ℃/1.33kPa餾分, 得2。
2.鹽酸乙呱立松(1)的合成
取新蒸餾呱陡(20.2g, 0.24 mol) , 加入無水乙醇(20 ml), 于低溫下滴加濃鹽酸至pH 4-5, 減壓蒸去乙醇然后加入無水乙醇(50 ml)、對乙基苯丙酮(32.4g, 0.2mol)、36%甲醛溶液(42.0g, 0.5mol) 及濃鹽酸(1ml) , 攪拌回流8h 蒸去溶劑, 殘留物溶于10 %氫氧化鈉溶液, 乙醚提取, 提液水洗, 干燥, 于冰水浴下通入氯化氫至pH 2-3。濾出生成的固體, 用乙醇一丙酮重結(jié)晶, 得1無色結(jié)晶。
藥理作用 本品治療肌肉張力過高癥狀，是作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)而松弛骨骼肌，并且能直接松弛血管平滑肌。主要對脊髓反射和γ-運動神經(jīng)元產(chǎn)生作用，有效地抑制脊髓反射和肌肉的敏感性，同時可以增加血液循環(huán)和抑制疼痛反射。本品為具有多點作用的肌肉松弛劑，即作用于肌強直的惡性循環(huán)(肌張力過高→供血不足→疼痛→肌張力進一步增高)而緩解肌張力過高癥狀的藥物。本品的特點在于同時松弛高張力的肌肉，改善血液循環(huán)和減輕所伴隨的疼痛。
適應(yīng)證 1.改善下列疾病引起的肌緊張狀態(tài)：頸肩臂綜合征、肩周炎、腰痛癥。
2.改善下列疾病引起的痙攣性麻痹：腦血管障礙、痙攣性脊髓麻痹、頸椎病、手術(shù)后遺癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥、嬰兒腦性癱瘓、脊髓小腦變性、脊髓血管障礙、亞急性視神經(jīng)脊髓病及其他腦脊髓疾病。
劑量與用法 口服，成人每次1片，每日3次，飯后服用。按年齡、癥狀酌情增減。
注意事項 1.可能出現(xiàn)以下不良反應(yīng)：肝腎功能異常、紅細胞或血紅蛋白的異常、皮疹、失眠、頭痛、嗜睡、肢體僵直、麻木和震顫;頭昏或乏力;惡心、嘔吐、厭食、胃腸道不適、口干、便秘、腹瀉、腹痛、腹脹感和軟便等胃腸道反應(yīng)及無尿、夜間尿失禁、殘尿感等泌尿系統(tǒng)癥狀。偶見潮紅和盜汗。
2.應(yīng)定期檢查肝腎功能、血常規(guī)，發(fā)現(xiàn)異常立即停藥。肝病患者慎用本品。
3.用藥期間，患者一旦出現(xiàn)乏力、頭昏或嗜睡癥狀，則立即停藥或減量，并且禁止駕駛或操作機械。
4.目前尚未肯定妊娠期使用的安全性，所以妊娠期婦女使用本品僅限于療效大于潛在的危險性的情況。哺乳期婦女，若必需服用，應(yīng)停止哺乳。目前尚未確定本品在兒童中使用的安全性。
給藥護理要點 1.按肌肉松弛藥護理總則護理。
2.飯后服用。
3.開封后防潮保存。
4.注意觀察有無下列不良反應(yīng)出現(xiàn)：當肝、腎功能，紅細胞計數(shù)，血紅蛋白值異常時應(yīng)停止用藥，另外可有皮疹、瘙癢、失眠、頭痛、四肢僵硬、麻木，胃部不適，便秘或腹瀉，腹痛、腹脹感，偶見口腔炎，尿潴留、尿失禁，頭暈，熱感，出汗等癥狀。
用途 用作解痙藥