本品為安塞曲匹(Anacetrapib /MK-0859)一個(gè)重要的中間體,安塞曲匹為默沙東公司研發(fā)的一種有效的、選擇性的可逆的重組人類rhCETP和突變CETP(C13S)抑制劑,靶點(diǎn)活性IC50分別達(dá)到7.9nM和11.8 nM,不提高醛固酮和血壓。目前在血膽固醇過多癥、血脂異常癥、高脂蛋白血癥II型、家族性高膽固醇血癥等多個(gè)方面處于臨床III期實(shí)驗(yàn)。正在進(jìn)行3 萬名患者參與的大規(guī)模臨床期實(shí)驗(yàn),2017年有望獲批。
深圳市坤健創(chuàng)新藥物研究院
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