瑞舒伐他汀鈣
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中文名稱: 瑞舒伐他汀鈣
中文同義詞: 超級(jí)他汀鈣鹽;羅舒伐他汀;瑞舒伐他汀;(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-嘧啶]-3,5-二羥基-6-庚烯酸鈣;超級(jí)他汀鈣;羅舒伐他汀鈣;瑞舒伐他汀鈣;羅蘇伐他汀鈣
英文名稱: Rosuvastatin calcium
英文同義詞: ROSUVASTATIN, CALCIUM SALT;ROSUVASTATIN CALCIUM;ROSUVASTATIN CA;CRESTOR;(3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[N-methyl(n-methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-6-Heptenoic calcium;RosuvastatinCalcium&Z7,Z8,R3;7-{4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid;Rosuvastatin Calium
CAS號(hào): 147098-20-2
分子式: C44H54CaF2N6O12S2
分子量: 1001.14
EINECS號(hào):
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients;Statins’Anti-Lipidemia Agents;瑞舒伐他汀鈣;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;醫(yī)藥與生物化工;原料藥;Rosuvastatin;HMG-COA reductase, Hypolipidemic drugs;rosuvastatin calcium R;API;Aromatics;Chiral Reagents;Sulfur & Selenium Compounds;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;DERMATOP;心腦血管類科研原料藥;醫(yī)藥中間體;內(nèi)分泌與激素;中間體;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料適應(yīng)癥 原發(fā)性高膽固醇血癥:常用劑量的瑞舒伐他汀鈣(10 mg)可以顯著降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的LDLC水平,較之阿托伐他汀鈣(10mg)有著更強(qiáng)的效率, 在實(shí)驗(yàn)的終點(diǎn), TC、TG水平下降得更多。并且5mg的瑞舒伐他汀鈣在相同的 8周療程內(nèi), 較之阿托伐他汀鈣10mg 有更好的降低LDLC水平的效果, 差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。這提示瑞舒伐他汀鈣的降脂效果優(yōu)于阿托伐他汀鈣。我們的實(shí)驗(yàn)也與先前評(píng)估他汀類藥物療效研究( STELLAR、MERCURY)的結(jié)果相一致: 瑞舒伐他汀鈣比其他的他汀類藥物 (阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀)有著更強(qiáng)的降低LDLC的效力, 可以使更多的患者達(dá)到推薦的治療目標(biāo)。
老年冠心病合并高脂血癥:瑞舒伐他汀鈣能夠與肝臟內(nèi)甲基戊二酰輔酶A還原酶產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性地抑制,進(jìn)而發(fā)揮其較好的降低脂肪的作用,其半衰期長,患者的性別和年齡對(duì)藥物的代謝無明顯的影響,且不良反應(yīng)少。同時(shí),藥物還能夠有效地促進(jìn)低密度脂蛋白向細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)入,進(jìn)而提高低密度脂蛋白的清除效果,起到有效的降低低密度脂蛋白作用。 此外,瑞舒伐他汀鈣還可以抑制血小板的聚集,降低機(jī)體的炎癥反應(yīng),并保護(hù)其內(nèi)皮細(xì)胞的功能,有效地對(duì)冠心病的患者的斑塊給予穩(wěn)定,降低其對(duì)患者的影響。我院實(shí)驗(yàn)組患者采用瑞舒伐他汀鈣治療,其降至效果明顯優(yōu)于對(duì)照組患者,P<0.05,差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義,進(jìn)一步說明了使用瑞舒伐他汀鈣治療老年冠心病合并高脂血癥具有較好的效果,可以提高療效、降低血脂,具有較高的臨床意義。
安全性 在安全性方面瑞舒伐他汀鈣與藥物相關(guān)的不良事件發(fā)生率相似,不良事件主要為ALT升高、GGT升高和惡心。
抗高血脂癥藥 瑞舒伐他汀鈣是一種抗高血脂癥藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑,由英國阿斯利康公司研發(fā)成功,適用于治療多種脂質(zhì)異常,包括高膽固醇血癥、混合性脂質(zhì)異常癥和單純高甘油三脂血癥。瑞舒伐他汀鈣是目前上市降血脂藥物中降脂作用最強(qiáng)、調(diào)脂功效最全面的他汀類藥物,比目前世界公認(rèn)療效的阿伐他汀具有更好的降低低密度脂蛋白膽固醇和提高高密度脂蛋白的作用,并且具有更好的耐受性、副作用更低和獨(dú)特的藥代動(dòng)力特征,半衰期約20h,每天只需服用一次。
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