【中文名】碘解磷定

【CAS NO】94-63-3

【質(zhì)量標準】CP2010/CPV2010

【性狀】本品為黃色顆粒狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，味苦；遇光易變質(zhì)；MP 225-226℃，MP 219℃(分解)。溶于水(25℃)48mg/ml；水溶液穩(wěn)定，在堿性溶液中易破壞。

【藥理作用】本品為有機磷農(nóng)藥中毒的解毒劑，對輕度有機磷中毒，可單獨應用本品或阿托品以控制癥狀;中度、重度中毒時則必須合并應用阿托品，因?qū)w內(nèi)已蓄積的乙酰膽堿幾無作用。靜脈給藥后，血中很快達到有效濃度，大劑量時還能通過血腦屏障進入腦組織，由腎很快排出，無蓄積中毒現(xiàn)象。當有機磷酸酯類殺蟲劑(如敵敵畏、1609、1059等)進入機體后，與體內(nèi)膽堿酯酶結(jié)合，形成磷?；付怪ニ庖阴Ｄ憠A的作用，因而體內(nèi)發(fā)生乙酰膽堿的蓄積，出現(xiàn)一系列中毒癥狀。碘解磷定等解毒藥在體內(nèi)能與磷?；憠A酯酶中的磷酰基結(jié)合，而將其中膽堿酯酶游離，恢復其水解乙酰膽堿的活性，故又稱膽堿酯酶復活劑。碘解磷定等尚能與血中有機磷酸酯類直接結(jié)合，成為無毒物質(zhì)由尿排出。本品的特點為:①只對中毒時間不長、形成不久的磷酰化酶有重活化作用，如巳經(jīng)過一定時間，磷?；敢牙匣?脫烷基)后、再不能被重活化，膽堿酯酶的活性則難以恢復。故應用肟類重活化劑，治療有機磷類中毒時，用藥越早越好。②本品對不同有機磷化合物的作用不同，一般認為對沙磷、對硫磷、內(nèi)吸磷、硫特普、馬拉硫磷、乙硫磷的療效較好，對塔崩、敵敵畏、敵百蟲的效果較差，對索曼無效，對羅果、氧化羅果尚有爭議。③不同的重活化劑其作用的強弱不同，即對有機磷的抗毒效價不同。④給藥后雖能消除肌肉震顫、肌無力等外周性煙堿樣癥狀，但不能直接對抗乙酰膽堿的大部分效應，即不能消除中樞癥狀、毒蕈樣癥狀及其他煙堿癥狀，故對中重度中毒患者，必須與抗膽堿藥合用。⑤肟類重活化劑都是季銨鹽，脂溶性差，不能進入血腦屏障進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，對中樞的中毒活化酶沒有明顯的重活化作用，故對中樞的中毒癥狀無明顯的效果。⑥口服吸收很差且不規(guī)則，一般都通過靜脈給藥。

【適用癥】有機磷中毒。

【用法與用量】由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。

【注意事項】(1)要根據(jù)病情掌握劑量及給藥時間，用藥過程中要密切觀察病情變化及測定血液膽堿醋酶活性，以作為用藥指標。有機磷農(nóng)藥口服中毒時，由于它在下消化道排泄較慢，因此口服患者應用本品，至少要維持48?72小時。停藥指征以煙堿癥狀(肌顫、肌無力)消失為主，血液膽堿酯酶活性應維持在50%?60%以上。 (2)粉針可用N S或5%、10%葡萄糖溶液溶解，不易溶解時，可振搖或加溫至40?50℃。在堿性溶液中易水解，故忌與堿性藥物配伍。 (3)在體內(nèi)迅速被分解而維持時間短(僅1.5?2小時)，故根據(jù)病情必須反復靜脈給藥，不宜靜脈滴注(尤其是首次 給藥)。老年人，應適當減少用量和減慢滴注速度。

【制劑】注射液：20ml:0.5g