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基本信息

• 中文名稱：1,4,7,10 - 四氮雜環(huán)十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸 1-(2,5 - 二氧代 - 1 - 吡咯烷基) 酯

• 英文名稱：1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid, 1-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl) ester

• CAS 號(hào)：170908-81-3

• 分子式：C??H??N?O??

• 分子量：501.49

理化性質(zhì)

• 外觀：通常為白色粉末。

• 溶解性：可溶于極性有機(jī)溶劑如 DMSO，也能溶解在一些緩沖液中，具有良好的溶解性，便于在不同的反應(yīng)體系中使用。

• 穩(wěn)定性：需儲(chǔ)存于低溫干燥環(huán)境，如 - 20℃，避免長時(shí)間暴露于空氣和濕氣中，NHS 酯在水中易分解，應(yīng)盡快使用。

作用與用途

• 生物分子標(biāo)記：可與蛋白質(zhì)、多肽等生物分子中的氨基反應(yīng)，將 DOTA 的金屬螯合功能引入生物分子，用于后續(xù)的金屬離子標(biāo)記等實(shí)驗(yàn)，比如在蛋白質(zhì)的研究中，通過 DOTA-NHS 標(biāo)記可以引入金屬離子，用于研究蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)、功能或進(jìn)行蛋白質(zhì)的定位等。

• 放射性示蹤劑制備：能螯合如??Ga、??Cu、111In 等放射性核素，制備用于正電子發(fā)射斷層掃描（PET）或單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層掃描（SPECT）的放射性示蹤劑，用于疾病的診斷和研究，如在腫瘤的早期診斷中，利用 DOTA-NHS 標(biāo)記的放射性示蹤劑可以幫助定位腫瘤細(xì)胞。

• 靶向治療：與靶向分子如抗體、多肽等結(jié)合后，再螯合如 1??Lu 或??Y 等放射性治療核素，可實(shí)現(xiàn)對(duì)疾病部位的靶向治療，減少對(duì)正常組織的損傷，在癌癥治療中，這種靶向治療方法可以更精準(zhǔn)地作用于腫瘤細(xì)胞，提高治療效果

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