鑒于現(xiàn)有抗病毒藥物和疫苗的局限性,對新型抗流感藥物的需求仍然迫切。據(jù)報(bào)道,Rupestonic acid 衍生物具有抗流感病毒活性,但其機(jī)制仍有待闡明。方法和結(jié)果:在本文中,我們旨在評估 YZH-106(一種 Rupestonic acid 衍生物)對廣譜流感病毒的抗病毒活性,并剖析其抗病毒機(jī)制。我們的結(jié)果表明,YZH-106 在體外對流感病毒(包括耐藥菌株)表現(xiàn)出廣譜抗病毒活性。此外,YZH-106 為小鼠提供了對甲型流感病毒 (IAV) 感染的部分保護(hù),從肺部病毒載量降低、肺部病理改善、體重減輕減少和部分生存獲益來判斷。從機(jī)制上講,YZH-106 誘導(dǎo) p38 MAPK 和 ERK1/2 磷酸化,這導(dǎo)致紅細(xì)胞 2 相關(guān)因子 2 (Nrf2) 的激活,該因子 2 上調(diào)血紅素加氧酶 1 (HO-1) 表達(dá)以及其他基因。HO-1 通過激活 I 型 IFN 表達(dá)和隨后誘導(dǎo) IFN 刺激的基因 (ISG) 來抑制 IAV 復(fù)制,可能以 HO-1 酶活性非依賴性方式。結(jié)論:這些結(jié)果表明,YZH-106 通過上調(diào) HO-1 介導(dǎo)的 IFN 反應(yīng)來抑制 IAV。因此,HO-1 是針對流感和其他病毒傳染病的抗病毒治療的有前途的宿主靶標(biāo)。
方法和結(jié)果:從青蒿全株中分離出 6 種新的愈創(chuàng)木烯倍半萜類化合物,Rupestonic acids B-G (1-6),以及 6 種已知化合物 (7-12)。在廣泛的 1D 和 2D NMR 分析的基礎(chǔ)上闡明了新分離株 (1-6) 的結(jié)構(gòu),并通過電子圓二色性 (ECD) 結(jié)合密度泛函理論計(jì)算建立了絕對構(gòu)型。結(jié)論:在體外生物測定中,化合物 2 和 6 對 BV-2 小膠質(zhì)細(xì)胞中 LPS 刺激的 NO 產(chǎn)生表現(xiàn)出顯著的抑制作用,IC50 值分別為 2.6 和 2.2 μM。
蒿 L. 是新疆著名的中藥材植物。Rupestonic acid 是 A. rupestris L. 的主要活性成分,已被選為用于 A. rupestris L. 及其產(chǎn)品的化學(xué)評估或質(zhì)量控制的“標(biāo)志化合物”。雖然之前已經(jīng)開發(fā)了 HSCCC 分離方法,但分離是使用相同的溶劑系統(tǒng)分兩步進(jìn)行,耗時(shí)且浪費(fèi)溶劑。 開發(fā)一種簡單的 HSCCC 方法,用于在單次運(yùn)行中分離和純化 Rupestonic 酸。方法和結(jié)果:引入分配系數(shù) (K) 的測量以選擇兩相溶劑系統(tǒng)。根據(jù)所選的溶劑體系建立簡單的 HSCCC 方法,用于分離和純化 Rupestonic acid。HPLC 檢測目標(biāo)化合物純度,MS、(1)H NMR 和 (13)C NMR 鑒定結(jié)構(gòu)。在一步分離中,從 500 mg 青蒿提取物中共得到 72.3 mg Rupestonic acid 和 53.5 mg chrysosptertin B,純度超過 95%。結(jié)論:Rupestonic acid 由 HSCCC 在一次運(yùn)行中分離。
CAS號為115473-63-7的化合物是一枝蒿酮酸(Rupestonic acid)。以下是對一枝蒿酮酸的詳細(xì)介紹:
中文名:一枝蒿酮酸
英文名:Rupestonic acid
CAS號:115473-63-7
分子式:C15H20O3(也有資料顯示為C15H30O3,但根據(jù)多數(shù)權(quán)威來源,C15H20O3更為準(zhǔn)確)
分子量:248.3175
一枝蒿酮酸是從新疆一枝蒿中分離得到的活性成分。新疆一枝蒿屬于菊科蒿屬植物,在新疆民間用藥歷史悠久,具有清熱解毒、消食健胃、利膽、解蛇毒等功效。
一枝蒿酮酸具有一定的物理化學(xué)性質(zhì),如密度、沸點(diǎn)、折射率、閃光點(diǎn)、蒸汽壓等。這些性質(zhì)對于其儲存、使用和分離純化等過程具有重要的指導(dǎo)意義。
一枝蒿酮酸屬于倍半萜類化合物,經(jīng)初步的體外活性篩選表明其具有一定的抗流感病毒活性。因此,在醫(yī)藥領(lǐng)域,一枝蒿酮酸具有潛在的應(yīng)用價(jià)值,可以作為新藥研發(fā)的先導(dǎo)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造和活性研究。此外,一枝蒿酮酸還可以作為實(shí)驗(yàn)試劑,用于科研實(shí)驗(yàn)中的含量測定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)和活性篩選等。
綜上所述,一枝蒿酮酸是一種具有潛在醫(yī)藥應(yīng)用價(jià)值的化合物,其來源廣泛、物理化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定、用途多樣。在購買和使用時(shí),建議與專業(yè)的供應(yīng)商或生產(chǎn)廠家聯(lián)系,以確保產(chǎn)品的質(zhì)量和安全性。
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王玲