開發(fā)并驗證了一種簡單、選擇性和靈敏的 LC/MS/MS 方法，用于同時測定大鼠血漿中的真帕林內(nèi)酯 A、真帕林內(nèi)酯 B 和金絲桃苷。血漿樣品通過乙腈蛋白沉淀處理。方法和結(jié)果：在 Venusil MP-C18 色譜柱 （50 mm × 2.1 mm ， 3 μm） 上使用甲醇和 10 mM 乙酸銨 （45：55，v/v） 流動相等度洗脫，分離三種分析物和內(nèi)標(biāo) （IS，溶出素）。通過電噴霧電離源通過多反應(yīng)監(jiān)測模式進(jìn)行質(zhì)譜檢測。在以下濃度范圍內(nèi)獲得線性校準(zhǔn)曲線：EA 為 1.28-640ng/mL;Eupalinolide B 為 1.98-990ng/mL;HYP 為 2.00-1000ng/mL。日內(nèi)和日間精密度均小于 10.25%，準(zhǔn)確率在 89.16% 和 110.63% 之間。大鼠血漿中分析物和 IS 的提取回收率在 88.75% 以上。結(jié)論：經(jīng)過驗證的方法已成功應(yīng)用于 Sprague-Dawley 大鼠分別以單劑量 100 、 250 和 625mg/kg 灌胃給藥 3 種分析物后的藥代動力學(xué)研究。藥代動力學(xué)結(jié)果可能有助于更好地了解草藥 E. lindleyanum 的藥理作用。
熱休克蛋白 （HSP），尤其是 HSP70 的表達(dá)，提供了對壓力源的抵抗力。我們最近報道了紫外線 （UV） 誘導(dǎo)的黑色素產(chǎn)生和皮膚損傷在表達(dá) HSP70 的轉(zhuǎn)基因小鼠中受到抑制，并且 Eupatorium lindleyanum 的提取物誘導(dǎo)細(xì)胞中 HSP70 的表達(dá)。方法和結(jié)果：這里我們報道了從 E. lindleyanum 中純化真帕林內(nèi)酯 A 和 B （EA 和 EB），并描述它們作為 HSP 誘導(dǎo)劑的作用。EA 和 Eupalinolide B 均誘導(dǎo)細(xì)胞中 HSP70 的表達(dá)，其濃度對細(xì)胞活力無顯著影響。用 EA 或 Eupalinolide B 激活熱休克因子 1 （HSF1） 處理細(xì)胞，而人工抑制 HSF1 表達(dá)減少了 EA 或 Eupalinolide B 介導(dǎo)的 HSP70 表達(dá)誘導(dǎo)。此外，Eupalinolide B 抑制 HSF1 和 HSP90 之間的相互作用，已知 HSF1 會抑制 HSF1 的活性。這些發(fā)現(xiàn)表明，EA 和 Eupalinolide B 通過抑制 HSF1 和 HSP90 之間的相互作用，通過激活 HSF1 誘導(dǎo) HSP70 的表達(dá)。EA 和 Eupalinolide B 均與其他應(yīng)激源協(xié)同誘導(dǎo) HSP70 的表達(dá)。此外，用 EA 或 Eupalinolide B 預(yù)處理細(xì)胞可抑制黑色素產(chǎn)生和應(yīng)激源誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。這些作用被 HSP70 表達(dá)的人為抑制。在體內(nèi)，經(jīng)皮給藥 Eupalinolide B 誘導(dǎo) HSP70 的表達(dá)并抑制 UVB 輻射誘導(dǎo)的皮膚損傷、炎癥反應(yīng)和黑色素生成。結(jié)論：這些結(jié)果表明，EA 和 Eupalinolide B 可能有益于化妝品和藥物，因為它們對紫外線誘導(dǎo)的皮膚損傷和黑色素產(chǎn)生具有抑制作用。
方法和結(jié)果：從林氏紫檀中分離出三種新的鍺屬倍半萜烯類，真棕內(nèi)酯 CE （1-3），以及三種已知的鍺屬倍半萜類，真棕內(nèi)酯 A （4），真棕內(nèi)酯 B （5） 和 3β-乙酰氧基-8β-（4'-羥基鈦酰氧基）-14-羥基肋骨內(nèi)酯 （6），從林氏紫檀中分離出來。他們接受了針對 A-549、BGC-823、SMMC-7721 和 HL-60 腫瘤細(xì)胞系的細(xì)胞毒性測試。結(jié)論：結(jié)果顯示，這些化合物表現(xiàn)出有效的細(xì)胞毒性。通過 （1）H 和 （13）C NMR 波譜分析（包括 2D NMR 實驗）闡明化合物的結(jié)構(gòu)。
CAS號為877822-40-7的化合物是野馬追內(nèi)酯B（Eupalinolide B），以下是對該化合物的詳細(xì)解析：
中文名稱：野馬追內(nèi)酯B
英文名稱：Eupalinolide B
CAS號：877822-40-7
分子式：C24H30O9
分子量：462.495（也有資料顯示為462.29，但462.495更為精確）
外觀：通常為無色油狀物或白色粉末，可溶于甲醇、乙醇、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等有機(jī)溶劑。
密度：1.24±0.1 g/cm3（20 oC，760 Torr）
沸點：618.6±55.0 °C（預(yù)測值）
折射率：1.541
閃光點：205.4±25.0 °C
蒸汽壓：0.0±4.1 mmHg at 25°C
酸度系數(shù)（pKa）：13.68±0.10（預(yù)測值）
提取來源：野馬追內(nèi)酯B來源于野馬追地上全草，野馬追是菊科植物輪葉澤蘭的干燥地上部分。
主要用途：用于含量測定、鑒定以及藥理實驗等科學(xué)研究領(lǐng)域。
藥理藥效：野馬追具有化痰止咳、清熱解毒、利尿消腫、降壓等功能，野馬追內(nèi)酯B作為其主要活性成分之一，可能具有相似的藥理作用。
綜上所述，CAS號為877822-40-7的野馬追內(nèi)酯B是一種具有科學(xué)研究價值的化合物，廣泛應(yīng)用于含量測定、鑒定以及藥理實驗等領(lǐng)域。
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王玲