簡介寶丹酮環(huán)戊丙酸酯(BoldenoneCypionate)，簡稱Bc，是一種雄激素合成代謝類固醇，是寶丹酮的其中一種酯。寶丹酮環(huán)戊丙酸酯是近年來健美運動員和運動員因非醫(yī)學原因使用的最常見的合成代謝雄激素類固醇之一。應用寶丹酮可以制成不同形式的酯，雖然基本藥物寶丹酮相同，但其上附著的酯可以改變寶丹酮的體內(nèi)代謝。合成代謝雄激素類固醇經(jīng)常進行酯化，以通過肌肉內(nèi)或皮下注射延長激素的作用時間。較長的酯鏈將具有較長的半衰期，因此，酯化后的寶丹酮將有數(shù)小時的半衰期，而寶丹酮環(huán)戊丙酸酯半衰期達到數(shù)周。合成一種高收率的寶丹酮的合成方法，采用酰氯和甲醇形成的酯作為保護劑，選擇了較好的催化劑，具體如下：1.醚化反應：在裝有攪拌的反應釜內(nèi)，投入無水乙醇，原甲酸三乙酯、再在攪拌的情況下，投入1.4?ADD，攪拌5分鐘；調(diào)節(jié)反應釜內(nèi)溫度至39～42℃，再投入吡啶溴氫酸鹽，反應8小時，加入三乙胺，降溫至0～5℃，保溫攪拌1小時。當反應液達到中性時,在0±2℃下，冷凍結(jié)晶。將所得醚化物用無水乙醇稍洗，甩濾，得濕醚化物。所投入的無水乙醇、原甲酸三乙酯、1.4?ADD、吡啶溴氫酸鹽、三乙胺的重量比為60～65:40～45:60～80:0.1～0.5:0.5～1.5；稍洗所得醚化物用的無水乙醇與該所得醚化物的重量比為70～80:90～100。2.還原水解反應：在反應鍋內(nèi)，先投入甲醇，啟動攪拌，再投入醚化物，吡啶、降溫至－2～2℃；在攪拌下投入硼氫化鈉，在1小時內(nèi)投入，在－2～2℃，保溫反應1小時，做薄板層析；待還原反應結(jié)束后，調(diào)溫至10±5℃，調(diào)加36%鹽酸，調(diào)PH至2.0左右，濃縮至濃漿狀，沖入350～400L的水，冷至0～5℃；離心，得還原水解物即寶丹酮粗品，烘干。所投入的甲醇、醚化物、硼氫化鈉、鹽酸和水的重量比為65～70:7～8:0.5～1:5～10:35～40；鹽酸的滴加速度以物料不發(fā)生爆沸為準，溫度不超過20℃，鹽酸滴加完畢后，調(diào)溫度至10～20℃，保溫反應1小時。3.粗品的精制：在反應釜中投入寶丹酮粗品、甲醇、水；蒸汽加熱，回流1小時，降溫至0～5℃，離心。所投入的寶丹酮、甲醇和水的重量比為60～65:95～105:35～45。寶丹酮進一步反應即可的寶丹酮環(huán)戊丙酸酯。生物活性BoldenoneCypionate是一種雄激素合成代謝類固醇。