青蒿素是 Achillea millefolium L. 和 Artemisia absinthium 的主要成分之一，長(zhǎng)期以來(lái)一直用于治療各種疾病。然而，迄今為止，關(guān)于其提取物對(duì)心血管系統(tǒng)的保護(hù)作用的可用信息很少。方法和結(jié)果：因此，我們計(jì)劃分析青蒿素對(duì)豬主動(dòng)脈內(nèi)皮 （PAE） 細(xì)胞一氧化氮 （NO） 釋放和抗氧化保護(hù)的作用。在 PAE 中，我們檢查了青蒿素引起的 NO 釋放的調(diào)節(jié)以及毒蕈堿受體、β2-腎上腺素受體、雌激素受體 （ER）、蛋白激酶 A、磷脂酶-C、內(nèi)皮 NO-合酶 （eNOS）、Akt、細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶 1/2 （ERK1/2） 和 p38 絲裂原活化蛋白激酶 （p38 MAPK）。此外，在用過(guò)氧化氫處理的細(xì)胞中，檢查青蒿素對(duì)細(xì)胞存活、谷胱甘肽 （GSH） 水平、細(xì)胞凋亡、線粒體膜電位和過(guò)渡孔開(kāi)放的影響。青蒿素通過(guò)毒蕈堿受體、β2-腎上腺素受體、ER 和所有上述激酶的參與增加 eNOS 依賴性 NO 的產(chǎn)生。此外，Artemetin 通過(guò)抵消 GSH 耗竭和凋亡以及通過(guò)調(diào)節(jié)線粒體功能來(lái)改善過(guò)氧化的 PAE 中的細(xì)胞活力。結(jié)論：總之，Artemetin 通過(guò)充當(dāng)抗氧化劑和抗凋亡劑以及激活 ERK1/2 和 Akt 來(lái)保護(hù)內(nèi)皮功能。
來(lái)自 Cordia verbenacea DC （Boraginaceae） 的 5-羥基-3,6,7,3'，4'-五甲氧基黃酮 （Artemetin） 在大鼠中使用各種實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ惋@示出顯著的抗炎活性。方法和結(jié)果：青蒿素在口服 30.4 至 153.9 mg.kg-1 后顯著抑制角叉菜素誘導(dǎo)的足部水腫。102.6 和 153.9 mg.kg-1 的劑量顯示出與 50.0 mg.kg-1 保泰松鈣相似的抑制作用。青蒿素在大鼠體內(nèi)的 ED50 值估計(jì)為 67.07 mg.kg-1。以 67.07 mg.kg-1 的劑量重復(fù)施用青蒿素 6 天，減少了肉芽腫的形成，其反應(yīng)與 20.0 mg.kg-1 保泰松鈣的反應(yīng)相當(dāng)。相同劑量的青蒿素也降低了血管對(duì)皮內(nèi)組胺的通透性。亞急性毒理學(xué)實(shí)驗(yàn)表明毒性極低。
Achillea millefolium L. （菊科） 的傳統(tǒng)用途包括治療心血管疾病。方法和結(jié)果：在本研究中，我們使用麻醉大鼠評(píng)估水乙醇提取物 （HEAM） 及其二氯甲烷 （DCM） 、乙酸乙酯 （EA） 、丁酸甘油酸 （BT） 和二氯甲烷-2 （DCM-2） 餾分的降壓作用，除了從千葉黃酮中分離的類黃酮青蒿素?？诜﨟EAM（100-300 mg/kg）、DCM（20mg/kg）、DCM-2（10-30 mg/kg），但不口服EA（10 mg/kg）和BT（50 mg/kg）組分顯著降低血壓正常大鼠的平均動(dòng)脈壓（MAP）。通過(guò) NMR （1）H 對(duì) DCM 和 DCM-2 餾分進(jìn)行的植物化學(xué)分析顯示，大鼠體內(nèi)有大量的青蒿素，通過(guò)口服 （1.5 mg/kg） 或靜脈內(nèi) （0.15-1.5 mg/kg） 途徑分離和給藥。這種類黃酮能夠劑量依賴性地降低 MAP，最高可達(dá) 11.47 ± 1.5 mmHg（1.5 mg/kg，靜脈注射）。為了研究青蒿素誘導(dǎo)的低血壓是否與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制有關(guān)，我們?cè)u(píng)估了這種類黃酮對(duì)血管緊張素 I 和緩激肽血管作用的影響。靜脈注射青蒿素 （0.75 mg/kg） 顯著降低了對(duì)血管緊張素 I 的高血壓反應(yīng)，同時(shí)增加了緩激肽誘導(dǎo)的低血壓的平均持續(xù)時(shí)間。與對(duì)照組相比，青蒿素 （1.5 mg/kg， p.o.） 也能夠在體外降低血漿 （約 37%） 和血管 （高達(dá) 63%） ACE 活性。另一方面，青蒿素沒(méi)有改變血管緊張素 II 誘導(dǎo)的高血壓。結(jié)論：我們的研究首次顯示了從 A. millefollium 獲得的提取物和組分誘導(dǎo)的降壓作用。此外，我們的結(jié)果顯示，這種作用可能至少部分地與高水平的青蒿素及其通過(guò) ACE 抑制在體內(nèi)減少血管緊張素 II 生成的能力有關(guān)。
CAS號(hào)479-90-3對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是艾黃素（Artemetin），以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹：
英文名：Artemetin，也有資料寫作Artemisetin。
別名：2-(3,4-Dimethoxyphenyl)-5-hydroxy-3,6,7-trimethoxy-4H-1-benzopyran-4-one；2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxy-3,6,7-trimethoxy-4H-chromen-4-one；2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxy-3,6,7-trimethoxychromen-4-one；5-hydroxy-3',4',3,6,7-pentamethoxy-flavone；5-Hydroxy-3,3',4',6,7-pentamethoxyflavone等。此外，艾黃素也被稱為六棱菊亭。
分子式：C20H20O8
分子量：388.368
CAS登錄號(hào)：479-90-3
外觀：通常為黃色粉末，也有資料描述為白色粉末或晶體。
密度：1.4±0.1 g/cm3（或1.37 g/cm3）
沸點(diǎn)：588.8±50.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)：部分資料未提供熔點(diǎn)數(shù)據(jù)，但也有資料指出其熔點(diǎn)為159~160 °C。
閃點(diǎn)：208.9±23.6 °C（或208.9 °C）
蒸汽壓：0.0±1.7 mmHg at 25°C（或1.84E-14 mmHg at 25°C）
折射率：1.608（或1.6074）
溶解性：可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑。
生物活性：艾黃素是一種天然黃酮，存在于翼齒六棱菊等植物中。
用途：具有抗氧化、抗炎、抗病毒作用，可用于含量測(cè)定、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)以及科研研究等。
儲(chǔ)存條件：建議在2~8°C下儲(chǔ)存，以確保其穩(wěn)定性和活性。
安全信息：艾黃素可能具有一定的刺激性或潛在危險(xiǎn)性，因此在操作時(shí)應(yīng)佩戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)設(shè)備，并遵循相關(guān)的安全操作規(guī)程。
綜上所述，CAS號(hào)479-90-3對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)艾黃素是一種具有多種生物活性的天然黃酮類化合物，在科研和藥理實(shí)驗(yàn)中具有廣泛的應(yīng)用前景。
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王玲