Xiang-Qi-Tang 及其活性成分通過抑制 LPS 處理的大鼠心臟微血管內(nèi)皮細(xì)胞中的 MAPK 和 NF-κB 信號(hào)通路表現(xiàn)出抗炎和抗凝血特性。

從圓鷗根莖中分離的 α-Cyperone 通過 RAW 264.7 細(xì)胞中 NFκB 信號(hào)傳導(dǎo)的負(fù)調(diào)節(jié)抑制 LPS 誘導(dǎo)的 COX-2 表達(dá)和 PGE2 產(chǎn)生。

Cyperus rotundus （Cyperaceae） 的根莖已在亞洲傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中用于治療多種炎癥性疾病。然而，人們對(duì) α-cyperone 的抗炎作用知之甚少，這是 Cyperus rotundus 的一種主要活性化合物。
方法和結(jié)果：
使用 EIA 檢測(cè)試劑盒測(cè)量細(xì)胞釋放的 PGE2 和細(xì)胞因子。通過實(shí)時(shí) RT-PCR 和/或 Western blot 分析測(cè)量 iNOS 、 COX-2 、 TNF-α 和 IL-6 的表達(dá)。進(jìn)行熒光素酶測(cè)定以測(cè)量 α-cyperone 對(duì) NFκB 活性的影響。 發(fā)現(xiàn)來自 Cyperus rotundus 根莖的 80% EtOH 提取物的正己烷組分可抑制 RAW 264.7 細(xì)胞中 NO 和 PGE2 的產(chǎn)生。從正己烷組分中分離的 α-Cyperone 通過抑制 LPS 誘導(dǎo)的誘導(dǎo)型 COX-2 在 mRNA 和蛋白水平上的表達(dá)，顯著抑制 PGE2 的產(chǎn)生。相比之下，α-cyperone 對(duì) NO 產(chǎn)生和 iNOS 表達(dá)影響不大。此外，α-cyperone 下調(diào)炎性細(xì)胞因子 IL-6 的產(chǎn)生和 mRNA 表達(dá)。此外，α-cyperone 處理抑制了 LPS 誘導(dǎo)的 RAW 264.7 細(xì)胞中 NFκB 的轉(zhuǎn)錄活性和 p65 NFκB 亞基的核轉(zhuǎn)位。
結(jié)論：
α-cyperone 的抗炎活性與 LPS 刺激的 RAW 264.7 細(xì)胞中 NFκB 通路的負(fù)調(diào)控下調(diào) COX-2 和 IL-6 有關(guān)。

香芪堂 （XQT） 是一種中草藥配方，含有 Cyperus rotundus、Astragalus membranaceus 和 Andrographis paniculata。α-Cyperone （CYP）、黃芪甲苷 IV （AS-IV） 和穿心蓮內(nèi)酯 （AND） 是該配方中的三種主要活性成分。XQT 可能調(diào)節(jié)炎癥或凝血反應(yīng)。因此，我們?cè)u(píng)估了 XQT 對(duì)脂多糖 （LPS） 誘導(dǎo)的大鼠心臟微血管內(nèi)皮細(xì)胞 （RCMECs） 炎癥模型的影響。
方法和結(jié)果：
XQT 、 CYP 、 AS-IV和AND抑制腫瘤壞死因子α （TNF-α 、細(xì)胞間粘附分子-1 （ICAM-1） 和纖溶酶原激活物抑制劑-1 （PAI-1） 的產(chǎn)生，上調(diào) Kruppel 樣因子 2 （KLF2） 的 mRNA 表達(dá)。XQT 和 CYP 抑制組織因子 （TF） 的分泌。為了進(jìn)一步探索其機(jī)制，我們發(fā)現(xiàn) XQT 或其活性成分 CYP、AS-IV 和 AND 顯著抑制細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶 （ERK） 、c-jun NH2 末端激酶 （JNK） 和 p38 磷酸化蛋白表達(dá)，并降低 LPS 刺激的 RCMECs 中核因子 κB （NF-κB） p65 蛋白的磷酸化水平。這些結(jié)果表明，XQT 及其活性成分通過絲裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 和 NF-κB 信號(hào)通路抑制炎癥和凝血介質(zhì)的表達(dá)。
結(jié)論：
這些發(fā)現(xiàn)可能有助于未來研究該公式的作用機(jī)制，以及炎癥或凝血相關(guān)疾病的治療。