圣脈注射液 (SMI) 相關(guān)藥物相互作用的機制尚不清楚。評估 SMI 成分對 UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶 (UGT) 活性的抑制潛力將為理解 SMI 相關(guān)的藥物相互作用提供新的見解。方法和結(jié)果:使用體外孵育系統(tǒng)模擬 UGT 反應(yīng)。采用重組 UGT 亞型催化的 4-甲基傘形酮 (4-MU) 葡萄糖醛酸化和 UGT1A4 催化的三氟拉嗪 (TFP) 葡萄糖醛酸化反應(yīng)對麥冬組分對 UGT 亞型活性的抑制曲線進行表型分析。觀察到麥冬成分對各種 UGT 亞型的不同抑制潛力。根據(jù)抑制動力學研究結(jié)果,麥冬素 D (OD) 非競爭性抑制 UGT1A6 和競爭性抑制 UGT1A8,麥冬素 D' (OD') 非競爭性抑制 UGT1A6 和 UGT1A10,ruscorectal (RU) 對 UGT1A4 表現(xiàn)出競爭性抑制。計算出抑制動力學參數(shù)分別為 20.6 、 40.1 、 5.3 、 9.0 和 0.02 μM。結(jié)論:結(jié)合我們之前獲得的人參皂甙和五味子成分抑制 UGT 亞型的結(jié)果,突出了對 UGT 亞型表現(xiàn)出強烈抑制的重要 SMI 成分。本研究獲得的所有結(jié)果為理解 SMI 相關(guān)的藥物相互作用提供了新的見解。
SIRT1 是一種催化煙酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD)(+) 依賴性脫乙?;磻?yīng)的重要蛋白,被認為是治療代謝紊亂和衰老相關(guān)疾病的新靶點。然而,在活細胞中缺乏 SIRT1 調(diào)節(jié)劑篩選和 SIRT1 生物成像的適當方法。方法和結(jié)果:通過將特異性識別的肽連接到四苯乙烯核心,我們設(shè)計并合成了 “開啟” 熒光探針。它在 SIRT1 活性的均一測量中表現(xiàn)出優(yōu)異的選擇性和靈敏度,用于篩選 SIRT1 抑制劑和激活劑。發(fā)現(xiàn) 20(S)-人參皂甙 Rg3 和麥冬皂苷 D' 激活 SIRT1。它還成功地應(yīng)用于監(jiān)測心肌細胞以及野生型和 SIRT1(-/-) 間充質(zhì)干細胞中的 SIRT1 調(diào)節(jié)。
CAS號為65604-80-0的化學物質(zhì)是麥冬皂苷D,以下是對其的詳細介紹:
中文名稱:麥冬皂苷D
英文名稱:Ophiopogonin D
CAS號:65604-80-0
分子式:C44H70O16
分子量:854.47(也有資料給出855.0170,這可能是由于計算精度或方法的不同導致的微小差異)
外觀:白色粉末
溶解性:微溶于甲醇,溶于氯仿/甲醇混合溶劑、DMSO
密度:1.408g/cm3(也有資料給出其他密度值,這可能是由于測定條件或方法的不同導致的差異)
折射率:1.618
提取來源:麥冬皂苷D主要從百合科植物麥冬(Ophiopogon japonicus (Thunb.) Ker-Gawl.)的干燥塊根中提取得到。
用途:主要用于含量測定、鑒定、藥理實驗等。作為中藥材麥冬的有效成分之一,麥冬皂苷D具有多種藥理活性,如抗氧化、抗炎、降血糖等,因此在藥物研發(fā)領(lǐng)域也具有一定的潛在價值。
應(yīng)在4℃冷藏、密封、避光保存,以確保其穩(wěn)定性和活性。
在使用麥冬皂苷D時,應(yīng)嚴格遵守安全操作規(guī)程,避免對人體和環(huán)境造成危害。
儲存過程中應(yīng)注意定期檢查標準物質(zhì)的有效期,對于超限的標準物質(zhì)要妥善處理。
綜上所述,CAS號為65604-80-0的麥冬皂苷D是一種具有多種藥理活性的天然產(chǎn)物,在中藥材麥冬中含量豐富,具有廣泛的應(yīng)用前景。在使用和儲存過程中,應(yīng)注意遵守相關(guān)規(guī)定和安全操作規(guī)程。
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王玲