產(chǎn)品屬性

1. 研發(fā)情況

• 鹽酸奧洛他定由日本協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會(huì)社研發(fā)，最早于1996年批準(zhǔn)上市，用于治療過(guò)敏性結(jié)膜炎，2001年作為抗過(guò)敏藥物在日本上市后廣泛應(yīng)用。

2. 作用機(jī)制

• 抗組胺作用：能夠強(qiáng)效非競(jìng)爭(zhēng)拮抗組胺受體，在拮抗組胺受體方面明顯優(yōu)于西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等。

• 抗炎活性：具有廣泛強(qiáng)效的抗炎活性，能夠廣泛強(qiáng)效抑制白三烯B4（LTB4）、血小板活化因子（PAF）、血栓素（TXB2）、白血胞介素（IL） - 2等炎癥遞質(zhì)。例如對(duì)IL - 8的抑制作用是西替利嗪的80倍；對(duì)IL - 4、IL - 6的抑制作用比氯雷他定、西替利嗪、非索非那定、氯苯那敏等更強(qiáng)；是唯一可抑制重要的瘙癢特應(yīng)性炎癥遞質(zhì)IL - 31的抗組胺藥物。

• 抗神經(jīng)源性瘙癢遞質(zhì)：能抗神經(jīng)源性瘙癢遞質(zhì)而減輕瘙癢，抑制神經(jīng)生長(zhǎng)因子（NGF）以及其他炎性因子。相關(guān)研究發(fā)現(xiàn)，奧洛他定顯著降低皮損中P物質(zhì)水平，減輕皮膚炎癥反應(yīng)和瘙癢癥狀，而氯雷他定、氯苯那敏、貝他斯汀沒(méi)有抗神經(jīng)遞質(zhì)作用，非索非那定、依匹斯汀、西替利嗪血清P物質(zhì)顯著上升。

• 穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜：能持續(xù)穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，無(wú)促進(jìn)組胺釋放作用，在過(guò)敏性疾病升級(jí)治療倍增劑量時(shí)，奧洛他定穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜與抗炎作用達(dá)到同步增強(qiáng)；而酮替芬、氮卓斯汀、依匹斯汀等藥物高濃度時(shí)促進(jìn)組胺釋放。

3. 產(chǎn)品特點(diǎn)

• 作用全面：為第二代抗組胺藥，同時(shí)具備了抗組胺、抗炎、抗神經(jīng)源性瘙癢遞質(zhì)的作用，針對(duì)過(guò)敏性皮膚病、過(guò)敏性鼻炎的相關(guān)癥狀療效顯著。

• 起效迅速：口服30min后即可發(fā)揮療效，服藥1次后作用時(shí)間可持續(xù)12小時(shí)。

• 指南推薦：《中國(guó)過(guò)敏性鼻炎診治指南(2018)》、《變應(yīng)性鼻炎臨床實(shí)踐指南:美國(guó)耳鼻咽喉頭頸外科學(xué)會(huì)推薦》、《中國(guó)蕁麻疹診療指南(2018)》推薦用藥。