羅氟司特 英文名 Roflumilast 化學(xué)式 C17H14Cl2F2N2O3 分子量 403.2075 CAS登錄號(hào) 162401-32-3 熔 點(diǎn) 158℃ 密 度 1.471g/cm3 應(yīng) 用 PDE-4抑制劑,新型COPD治療藥物 羅氟司特為磷酸二酯酶- 4(PDE - 4)抑制劑,是新型COPD治療藥物。它用于治療嚴(yán)重COPD患者支氣管炎相關(guān)咳嗽和黏液過多的癥狀。羅氟司特不計(jì)劃用于治療并發(fā)原發(fā)肺氣腫的COPD患者。 作用機(jī)理編輯 羅氟司特是選擇性4型磷酸二酯酶(PDE-4)長(zhǎng)效抑制劑,有抗炎作用。磷酸二酯酶為一組至少包括11種亞型酶的酶族,具有催化分解信使分子環(huán)腺苷酸和(或)環(huán)鳥苷酸的作用。磷酸二酯酶-4是炎癥和免疫細(xì)胞中的一種主要環(huán)腺苷酸代謝酶,而磷酸二酯酶 -4 抑制劑則有包括抑制炎癥介質(zhì)釋放和抑制免疫細(xì)胞激活在內(nèi)的廣泛抗炎活性。此外,磷酸二酯酶-4抑制劑也已在動(dòng)物氣道炎癥模型中顯示具有治療效應(yīng)。
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