方法和結(jié)果:從 Oldenlandia diffusa Roxb 地上部分的甲醇提取物的 n-丁醇餾分中分離出一種環(huán)烯醚萜苷 III ( 5 ) 以及其他 6 種先前表征的環(huán)烯醚萜糖苷;京多苷酸 ( 1 )、黃苷 ( 2 )、鐵苷 ( 3 )、10-O -苯甲酰黃苷甲酯 ( 4 )、土曲柳酸 ( 6 ) 和脫乙酰葡糖苷酸 ( 7 )。結(jié)論:化合物 1 、 2 和 7 抑制 LDL 氧化,在 20 μg/mL 濃度下分別表現(xiàn)出 63.3±2.0 、 62.2±1.6 和 63.8±1.5% 的抑制作用。
評(píng)價(jià)了特有種 Galium melanantherum 對(duì) Crematogaster scutellaris 螞蟻和 Kalotermes flavicollis 白蟻的殺蟲(chóng)活性。方法和結(jié)果:環(huán)烯醚萜葡萄糖苷 1-7 與香豆素 Scopolin 一起首次分離為所研究植物的代謝產(chǎn)物。發(fā)現(xiàn)提取物的主要成分是非乙酰化的環(huán)烯醚萜類(lèi)化合物:京尼西酸 (1)、10-羥基洛甘寧 (2)、脫乙酰乙酰乙基苷 (3)、單促蛋白 (4)、脫乙酰乙酰乙甾酸 (5) 和燉甙 (6),而燉甄糖酸 (7) 僅存在微量。所有分離的代謝物均根據(jù)其光譜數(shù)據(jù)進(jìn)行鑒定。結(jié)論:實(shí)驗(yàn)室生物測(cè)定顯示 1-4 對(duì) Kalotermes flavicollis 白蟻和 Crematogaster scutellaris 螞蟻具有顯著水平的毒性。
Hedyotis diffusa Willd 的環(huán)烯醚萜類(lèi)化合物在抗炎過(guò)程中起重要作用,但具有抗炎作用的特異性環(huán)烯醚萜及其機(jī)制尚未得到徹底研究。方法和結(jié)果:從 H. diffusa 中分離出一種名為 Scandoside (SCA) 的環(huán)烯醚化合物,并在脂多糖 (LPS) 誘導(dǎo)的 RAW 264.7 巨噬細(xì)胞中研究其抗炎作用。其抗炎機(jī)制通過(guò)介紹實(shí)驗(yàn)和分子對(duì)接分析得到證實(shí)。結(jié)果,SCA 顯著降低一氧化氮 (NO)、前列腺素 E? (PGE?)、腫瘤壞死因子-α (TNF-α) 和白細(xì)胞介素-6 (IL-6) 的產(chǎn)生,并抑制誘導(dǎo)型一氧化氮合酶 (iNOS) 、環(huán)氧合酶-2 (COX-2)、TNF-α 和 IL-6 信使 RNA (mRNA) 在 LPS 誘導(dǎo)的 RAW 264.7 巨噬細(xì)胞中的表達(dá)。SCA 處理抑制核轉(zhuǎn)錄因子 kappa-B alpaha (IκB-α) 、 p38 、細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶 (ERK) 和 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 的磷酸化。對(duì)接數(shù)據(jù)表明,SCA 與 COX-2 、 iNOS 和 IκB 具有較強(qiáng)的結(jié)合能力。結(jié)論:綜上所述,SCA 的抗炎作用是由于通過(guò)抑制核轉(zhuǎn)錄因子 kappa-B (NF-κB) 和絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信號(hào)通路抑制促炎細(xì)胞因子和介質(zhì),為其應(yīng)用和發(fā)展提供了有用的信息。
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王玲