掌葉大黃 的根和根莖。
Polygonum hypoleucum Ohwi (P. hypoleucum Ohwi) 作為中藥已使用很長(zhǎng)時(shí)間。在本研究中,從低白細(xì)胞瘧原蟲 Ohwi 中鑒定出四種蒽醌、大黃素、大黃素 1-O-β-D-葡萄糖苷 (49A)、physcion (62A) 和 Physcion 1-O-β-D-葡萄糖苷 (50A),并研究了它們對(duì)各種腫瘤細(xì)胞增殖的抑制作用。按百分比計(jì)算,大黃素對(duì)各種腫瘤細(xì)胞增殖具有最高的抑制活性。方法和結(jié)果:在 10 μg/ml 時(shí),大黃素、 49A 、 62A 和 50A 對(duì) K562 細(xì)胞增殖的抑制百分比分別為 97+/-3.4% 、 18+7.3% 、 24 + /-3.6% 和 31 + /-8.9%。然而,10 μg/ml 大黃素、49A、62A 或 50A 對(duì) Raji 細(xì)胞增殖的抑制活性分別為 98+/-5.0%、25+/-5.0%、22+/-3.2% 和 28+/-4.3%。研究還發(fā)現(xiàn),大黃素的 C1 和 C3 位置對(duì)抗腫瘤作用都很重要。還計(jì)算了大黃素、 49A 、 62A 和 50A 對(duì)各種腫瘤細(xì)胞的 IC50。大黃素對(duì) K562 細(xì)胞的 IC50 顯著低于 Raji、HeLa、Calu-1、Wish 和 Vero 細(xì)胞 (1.5+/-0.2 vs. 2.8+/-0.4 μg/ml,P < 0.01;1.5+/-0.2 對(duì)比 8.4+/-1.6 微克/毫升;1.5+/-0.2 對(duì)比 8.9+/-1.0 微克/毫升;1.5+/-0.2 對(duì)比 8.7+/-0.5 微克/毫升;1.5/-0.2 對(duì)比 3.5+/-0.12 微克/毫升;P < 0.001)。結(jié)論:結(jié)果表明 K562 和 Raji 細(xì)胞對(duì)大黃素處理更敏感。細(xì)胞活力測(cè)試表明,大黃素對(duì)各種腫瘤細(xì)胞系的抑制作用不是通過(guò)直接的細(xì)胞毒性。它表明 P. hypoleucum Ohwi 包括一種腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)抑制劑。
方法和結(jié)果:在循環(huán)系統(tǒng)中,蓼屬 Polygonum sachalinense 的根系分泌物顯著抑制了生菜幼苗的生長(zhǎng)。P.用 80% 丙酮提取 Sachalinense。TLC 瓊脂平板上中性酸性組分的生物測(cè)定顯示抑制活性對(duì)應(yīng)于兩個(gè)黃色色素帶。分離出 2 根橙色針葉,鑒定為蒽醌類化合物:大黃素和 physcion。兩種化合物都對(duì)幾種測(cè)試植物物種的幼苗生長(zhǎng)表現(xiàn)出抑制活性。從 P 中分離出葡萄糖苷。sachalinense 和 分別鑒定為大黃素-1-O-β-D-葡萄糖苷和 Physcion 1-O-β-D-葡萄糖苷。在植物生長(zhǎng)生物測(cè)定中,這些葡萄糖苷對(duì)生菜幼苗沒有植物毒性活性。測(cè)定根莖與根、地上部分、落葉和土壤中大黃素、藻類及其葡萄糖苷的濃度。有根和落葉的根莖含有相對(duì)高濃度的大黃素和藻子。大黃素也存在于該植物群落的土壤中,秋季有效濃度。結(jié)論:結(jié)果表明,這些蒽醌是觀察到的干擾的原因,是有效的化感物質(zhì)。
為了從中草藥中鑒定出對(duì)腎小球腎炎具有治療價(jià)值的藥物,我們發(fā)現(xiàn)何首烏 (P. hypoleucum Ohwi) 的甲醇提取物抑制了先前由白細(xì)胞介素-1β (IL-1β) 和白細(xì)胞介素-6 (IL-6) 激活的人系膜細(xì)胞增殖。本研究旨在鑒定 P. hypoleucum Ohwi 的生物活性成分并闡明其作用機(jī)制。方法和結(jié)果:我們測(cè)試了四種蒽醌類大黃素,大黃素 1-O-β-D-葡萄糖苷 (49A) ,physcion (62A) 和 Physcion 1-O-β-D-葡萄糖苷 (50A) 從低白細(xì)胞假單胞菌 Ohwi 中純化,對(duì)體外人系膜細(xì)胞增殖和細(xì)胞因子產(chǎn)生的影響。按百分比計(jì)算,大黃素對(duì) IL-1β 和 IL-6 激活的人系膜細(xì)胞增殖具有最高的抑制活性。大黃素對(duì)人系膜細(xì)胞增殖的 IC50 為 17.9+/-1.2 μM。與 49A、50A 和 62A 相比,大黃素還減少了 IL-1β 和 IL-6 激活的人系膜細(xì)胞中 IL-1β、IL-6 和腫瘤壞死因子-α (TNF-α) 的產(chǎn)生。大黃素對(duì)活化的人系膜細(xì)胞中 IL-1β 、 IL-6 和 TNF-α 產(chǎn)生的 IC50 分別為 16.6+/-1.8 μM、 8.2+/-1.3 μM 和 9.5+/-1.6 μM。此外,大黃素會(huì)損害活化的人系膜細(xì)胞中 IL-1β 和 TNF-α mRNA 的表達(dá)。大黃素降低了 IL-1β 和 IL-6 活化的人系膜細(xì)胞中的細(xì)胞內(nèi)游離 Ca2 + 濃度 ([Ca2 +] i)。不太可能涉及細(xì)胞毒性,因?yàn)闆]有觀察到細(xì)胞死亡。結(jié)論:我們假設(shè)大黃素對(duì)活化的人系膜細(xì)胞增殖的抑制機(jī)制可能與細(xì)胞中細(xì)胞因子和 [Ca2+] i 的基因表達(dá)和產(chǎn)生受損有關(guān)。
CAS 26296-54-8對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是大黃素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(Physcion-8-O-β-D-Glucoside),以下是對(duì)該化合物的詳細(xì)介紹:
CAS編號(hào):26296-54-8
英文名稱:Physcion-8-O-β-D-Glucoside
別名:3-Methyl-6-methoxy-1,8-dihydroxyanthraquinone 1-glucoside;Physcionin(7CI,8CI);Physcion 1-O-β-D-glucoside;Physcion 1-β-D-glucopyranoside
分子式:C22H22O10
分子量:446.4041
外觀:褐黃色結(jié)晶粉末
熔點(diǎn):235°C
溶解性:可溶于DMSO等有機(jī)溶劑,不溶于水(溶解度9.4e-4 g/l,25°C)。
密度:1.567±0.06 g/cm3(20°C,760 torr)
純度:通?!?8%(HPLC)
用途:主要用于含量測(cè)定、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等科研領(lǐng)域。
提取來(lái)源:主要提取自大黃(Radix et Rhizoma Rhei)和何首烏(Polygonum multiflorum Thunb.)等中藥材。
鑒別方法:通常采用NMR(核磁共振)和MS(質(zhì)譜)等方法進(jìn)行鑒別。
檢測(cè)方法:采用高效液相色譜法(HPLC)進(jìn)行含量測(cè)定,色譜條件可能包括Kromasil C18色譜柱、0.1%的溶液進(jìn)行梯度洗脫、柱溫30°C、流速1 mL/min、檢測(cè)波長(zhǎng)223 nm等。
一級(jí)標(biāo)準(zhǔn)品:物質(zhì)穩(wěn)定而均一,數(shù)值由決定性方法確定,或由高度準(zhǔn)確的若干方法確定,所含雜質(zhì)也已經(jīng)定量。它可用于校正決定性方法,評(píng)價(jià)及校正參考方法以及為“二級(jí)標(biāo)準(zhǔn)品”定值。一級(jí)標(biāo)準(zhǔn)品都有證書,在美國(guó)由NBS發(fā)給合格證書,并指明它的性質(zhì)和有關(guān)數(shù)據(jù)。
二級(jí)標(biāo)準(zhǔn)品(次級(jí)標(biāo)準(zhǔn)品):或是純?nèi)芤海ㄋ蛴袡C(jī)溶劑的溶液),或存在于相似基質(zhì)中。這類標(biāo)準(zhǔn)品可由實(shí)驗(yàn)室自己配制或?yàn)樯唐罚渲杏嘘P(guān)物質(zhì)的量由參考方法定值或用一級(jí)標(biāo)準(zhǔn)品比較而確定,主要用于常規(guī)方法的標(biāo)化或?yàn)榭刂莆锒ㄖ怠?/span>
控制物:有凍干的或溶液,可以用適當(dāng)?shù)臉?biāo)準(zhǔn)品(一級(jí)或二級(jí))以參考方法定值,用于質(zhì)量控制,不用于標(biāo)化(除經(jīng)準(zhǔn)確定值者)。
貯存條件:通常建議在4°C冷藏、密封、避光保存,也可在2-8°C陰涼干燥處保存。
有效期:一般為2年,但具體有效期可能因存儲(chǔ)條件和包裝方式而有所不同。
大黃素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷是一種敏感性高、特異性強(qiáng)、重復(fù)性好的實(shí)驗(yàn)診斷試劑。
在使用過(guò)程中,應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)操作規(guī)程,避免長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中或高溫環(huán)境下,以免影響其含量和純度。
綜上所述,CAS 26296-54-8代表的大黃素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷是一種重要的科研試劑,在中醫(yī)藥研究和藥物開發(fā)中具有廣泛的應(yīng)用前景。
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王玲