從山龍眼科植物蘿卜樹(shù)的根。f.
建立了一種簡(jiǎn)單、靈敏、可靠的梯度洗脫高效液相色譜電噴霧電離質(zhì)譜 （HPLC-ESI-MS） 定量狗血漿中 Helicid 的方法。方法和結(jié)果：檢測(cè)限 （LOD） 和定量下限 （LLOQ） 分別為 0.3 和 1 ng/mL。該方法的選擇性、線(xiàn)性、準(zhǔn)確度和精密度、提取回收率、基質(zhì)效應(yīng)、殘留、串?dāng)_、稀釋完整性、穩(wěn)定性和引起的樣品再分析 （ISR） 均已得到驗(yàn)證。Helicid 在比格犬中的生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)是通過(guò)兩期交叉設(shè)計(jì)研究研究的。靜脈內(nèi)給藥 （i.v.） 后，Helicid 的平均 （± SD） AUC0-∞ 為 12062.06 ± 2482.69 ng/mL h，終末半衰期 （t1/2 z） 為 2.91 ± 1.37 h，而 Cmax 為 35613.23 ± 8157.18 ng/mL。灌胃給藥后 （即），AUC0-∞ 為 7589.16 ± 1797.20 ng/mL h，t1/2 z 為 4.10 ± 4.35 h。在 0.58 ± 0.20 小時(shí)時(shí)研究 Cmax。Helicid 的絕對(duì)生物利用度 （F） 分別為 15.74 ± 1.87%。
方法和結(jié)果：合成了一系列 Helicid 類(lèi)似物，并評(píng)價(jià)為酪氨酸酶抑制劑。結(jié)果表明，一些化合物比熊果苷 （IC（50） 7.3 mM） 具有更有效的抑制活性。特別是，發(fā)現(xiàn)在糖部分上帶有 4,6-O-亞芐基取代基的化合物 1c 是最有效的抑制劑，IC（50） 值為 0.052 mM。通過(guò) Lineweaver-Burk 圖分析的抑制動(dòng)力學(xué)顯示 Helicid 類(lèi)似物是競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。結(jié)論：圓二色譜光譜表明，這些化合物在結(jié)合時(shí)誘導(dǎo)蘑菇酪氨酸酶的構(gòu)象變化。
方法和結(jié)果：制備了一系列 Helicid 類(lèi)似物，并通過(guò)紫外光譜在體外評(píng)價(jià)膽堿酯酶 （AChE 和 BuChE） 抑制活性。結(jié)果表明，化合物 5 、 6d 和 8 表現(xiàn)出有效的 AChE 抑制活性，IC（50） 值分別為 0.45+/-0.02μM、0.49+/-0.02μM 和 0.20+/-0.01μM。還觀察到 AChE 優(yōu)于 BuChE 的高選擇性。結(jié)論：動(dòng)力學(xué)研究表明，化合物 5 、 6d 和 8 的 AChE 抑制機(jī)制均為混合型。
方法和結(jié)果：采用穩(wěn)態(tài)熒光、紫外-可見(jiàn)光、圓二色譜、傅里葉變換紅外技術(shù)和分子建模研究人血清白蛋白與 Helicid 的相互作用。結(jié)合位點(diǎn)編號(hào)、締合常數(shù)和相應(yīng)的熱力學(xué)參數(shù)用于研究淬滅機(jī)制。使用同步熒光、傅里葉變換紅外、圓二色譜和三維熒光光譜證明了在 Helicid 存在下蛋白質(zhì)二級(jí)結(jié)構(gòu)的變化。結(jié)論：分子建模結(jié)果顯示，Helicid 可以通過(guò)疏水和氫鍵力與 HSA 的疏水口袋結(jié)合。確定了 Helicid 在 HSA 中的結(jié)合位點(diǎn)。此外，通過(guò)熒光共振能量轉(zhuǎn)移方法獲得了 Trp214 和 Helicid 之間 3.33 nm 的表觀距離。
CAS號(hào)80154-34-3對(duì)應(yīng)的是豆腐果苷，以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹：
中文名稱(chēng)：豆腐果苷
英文名稱(chēng)：Helicid
常用名：豆腐果甙、豆腐果素、beta-D-阿洛吡喃糖對(duì)甲酰苯基苷、4-甲酰苯基-β-D-吡喃阿咯糖苷、神衰果素、4-甲酰苯基β-D-阿咯吡喃糖苷
CAS號(hào)：80154-34-3
分子式：C13H16O7
分子量：284.26
密度：約為1.5±0.1g/cm3（另有預(yù)測(cè)值為1.510±0.06g/cm3，條件為溫度20°C）
沸點(diǎn)：559.9±50.0°C（760mmHg）
熔點(diǎn)：不同文獻(xiàn)報(bào)道有差異，如199200°C、148149°C等，可能與測(cè)定條件或樣品純度有關(guān)。
閃點(diǎn)：215.8±23.6°C
折射率：1.651
溶解性：易溶于NaOH水溶液，微溶于甲醇，幾乎不溶于石油醚、乙醚、氯仿、二氯甲烷等。
提取來(lái)源：豆腐果苷是從山龍眼科植物（如蘿卜樹(shù)Helicid Hilgirica Beed或深綠山龍眼）的果實(shí)中分離出的有效成分。
藥理藥效：豆腐果苷具有鎮(zhèn)靜、催眠和止痛作用。已在臨床上用于緩解神經(jīng)官能癥的頭痛、頭昏及睡眠障礙等癥狀。其化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)似天麻苷，但藥理作用更強(qiáng)，且無(wú)反跳性失眠和藥物依賴(lài)等副作用。
豆腐果苷應(yīng)放置在兒童不能接觸的地方。
在使用豆腐果苷時(shí)，應(yīng)遵醫(yī)囑或按照說(shuō)明書(shū)上的推薦劑量使用。
如出現(xiàn)不良反應(yīng)或疑似過(guò)敏癥狀，應(yīng)立即停止使用并就醫(yī)。
儲(chǔ)存條件為2~8°C，干燥、避光、密封保存。
綜上所述，CAS號(hào)80154-34-3代表的豆腐果苷是一種具有鎮(zhèn)靜、催眠和止痛作用的有效成分，廣泛應(yīng)用于臨床治療中。在使用時(shí)，應(yīng)注意其儲(chǔ)存條件和用藥安全。
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王玲