Catharanthine 是抗癌長春花生物堿的成分。其心血管影響尚未得到研究。方法和結(jié)果：本研究比較了 Catharanthine 對離體血管、血管平滑肌細(xì)胞 （VSMCs） 和心肌細(xì)胞的體內(nèi)血流動力學(xué)和體外影響。向麻醉大鼠靜脈內(nèi)施用 Catharanthine （0.5-20 mg/kg） 誘導(dǎo)血壓 （BP） 、心率 （HR）、左心室血壓、心臟收縮力 （dP/dt（max）） 和收縮末期壓力-體積關(guān)系 （ESPVR） 曲線的斜率快速、劑量依賴性降低。Catharanthine 引起主動脈環(huán)對去氧腎上腺素 （PE） 和 KCl 的內(nèi)皮非依賴性強(qiáng)直反應(yīng) （I（max） >98%） （PE 的 IC（50） = 28 μM，KCl 的 IC（50） = 34 μM）和腸系膜小動脈 （MA） 的三級分支 （PE 的 IC（50） = 3 μM，KCl 的 IC（50） = 6 μM）。Catharanthine 還增加了 PE 收縮 MAs 的內(nèi)血管壁直徑 （IC（50） = 10 μM） 并降低了細(xì)胞內(nèi)游離 Ca（2+） 水平 （IC（50） = 16 μM）。膜片鉗研究表明，Catharanthine 抑制心肌細(xì)胞和 MA 的 VSMC （分別為 IC（50） = 220 μM 和 IC（50） = 8 μM） 中的電壓操作 L 型 Ca（2+） 通道 （VOCC） 電流。Catharanthine 可能通過抑制 VSMC 和心肌細(xì)胞中的 VOCC 來降低 BP、HR、左心室收縮壓以及 dP/dt（max） 和 ESPVR。結(jié)論：由于 MAs 的三級分支等較小血管比導(dǎo)管血管 （主動脈） 對 VOCC 阻斷更敏感，因此 Catharanthine 降低平均動脈壓的主要作用部位似乎是阻力脈管系統(tǒng)，而阻斷心臟 VOCCs 可能有助于降低 HR 和心臟收縮力該藥物。
激發(fā)被認(rèn)為是提高植物細(xì)胞培養(yǎng)物次生代謝物產(chǎn)量的重要策略。然而，負(fù)責(zé)激發(fā)子誘導(dǎo)植物細(xì)胞次生代謝物的機(jī)制尚未完全闡明。方法和結(jié)果：在這里，我們報道了用 PB90（一種來自勃氏疫霉的蛋白質(zhì)誘導(dǎo)劑）處理 Catharanthus roseus 細(xì)胞懸浮培養(yǎng)物，誘導(dǎo)脫落酸 （ABA） 和一氧化氮 （NO） 的快速增加，隨后 Catharanthine 的產(chǎn)生增加和 Str 和 Tdc 的上調(diào)，這是 Catharanthine 生物合成中的兩個重要基因。PB90 誘導(dǎo)的 Catharanthine 產(chǎn)生和基因表達(dá)分別被 ABA 抑制劑和 NO 清除劑抑制，表明 ABA 和 NO 對于誘導(dǎo)劑誘導(dǎo)的 Catharanthine 生物合成至關(guān)重要。進(jìn)一步研究了 ABA 和 NO 在介導(dǎo) Catharanthine 生物合成中的關(guān)系。用 ABA 處理細(xì)胞觸發(fā) NO 積累并誘導(dǎo) Catharanthyne 的產(chǎn)生以及 Str 和 Tdc 的上調(diào)。ABA 誘導(dǎo)的 Catharanthyne 產(chǎn)生和基因表達(dá)被 NO 清除劑抑制。相反，NO 的外源性應(yīng)用不會刺激 ABA 的產(chǎn)生，并且用 ABA 抑制劑處理不會抑制 NO 誘導(dǎo)的 Catharanthine 產(chǎn)生和基因表達(dá)。結(jié)論：總之，結(jié)果表明 NO 和 ABA 都參與了 PB90 誘導(dǎo)的玫瑰花桿菌細(xì)胞的 Catharanthine 生物合成。此外，我們的數(shù)據(jù)表明，ABA 在導(dǎo)致 PB90 誘導(dǎo)的玫瑰花原細(xì)胞生物合成的信號級聯(lián)反應(yīng)中起作用于 NO 的上游。
長春堿和長春新堿都是源自長春哚啉和 Catharanhine 的雙吲哚生物堿，已被用于癌癥化療;它們的單體前體分子是 vindoline 和 Catharanthine。開發(fā)了一種簡單的選擇性液相色譜質(zhì)譜法，用于同時測定大鼠血漿中長春哚啉和 Catharanthine。方法和結(jié)果：在 C18 （2.1 × 50 mm， 3.5 μm） 色譜柱上實(shí)現(xiàn)色譜分離，以乙腈-0.1% 甲酸水溶液為流動相，梯度洗脫。流速設(shè)置為 0.4 mL/min。施加電噴霧電離源并在正離子模式下運(yùn)行;采用選擇性離子監(jiān)測模式進(jìn)行定量。大鼠血漿中長春哚啉的平均回收率為 87.3-92.6%，卡嘌呤的平均回收率為 88.5-96.5%。長春啉和 Catharanthine 的基質(zhì)效應(yīng)測量在 95.3 至 104.7% 之間。日內(nèi)和日間精度的變異系數(shù)均為 <15%。該方法的準(zhǔn)確率范圍為 93.8 至 108.1%。結(jié)論：該方法成功應(yīng)用于 vindoline 和 Catharanthine 大鼠的藥代動力學(xué)研究。長春啉和 Catharanthine 的生物利用度分別為 5.4% 和 4.7%。
CAS號為2468-21-5的化學(xué)品是長春堿，其詳細(xì)信息如下：
中文名稱：長春堿
中文別名：長春質(zhì)堿、瀉花鹼長春質(zhì)堿對照品、長春質(zhì)堿（標(biāo)準(zhǔn)品）、瀉花堿長春質(zhì)堿、來源于長春花酒石酸長春質(zhì)堿等
英文名稱：Catharanthine
英文別名：包括catharintine、Catharanthine Sulfate Base、Catharanthine Sulphate、catharantine、catharinthine、catharanthin、(+)-3,4-Didehydrocoronaridine等
分子式：C21H24N2O2
分子量：336.42746（也常表述為336.435或336.43）
CAS號：2468-21-5
類別：醫(yī)藥中間體、生化與分子生物試劑、生物堿類（Alkaloids）
外觀：白色至淺米色粉末
熔點(diǎn)：138~140°C
沸點(diǎn)：491.5±45.0°C（at 760 mmHg），也有文獻(xiàn)估計為472.9°C
密度：1.3±0.1g/cm3（另有說法為1.27g/cm3或1.1367g/cm3）
閃點(diǎn)：251.1±28.7°C
折射率：1.663（或估計為1.6500）
溶解度：可溶于DMSO等有機(jī)溶劑，例如DMSO中可溶5mg/mL（清晰溶液，加熱后）
蒸汽壓：8.33E-10mmHg at 25°C（另有說法為0.0±1.2mmHg at 25°C）
來源：夾竹桃科植物長春花（Catharanthus roseus (L.) G.Don）的全草
酸度系數(shù)（pka）：6.8（at 25℃）
藥理作用：
抑制煙堿受體介導(dǎo)的膈肌收縮，IC50為59.6μM。
抑制紡錘體的形成、核糖核酸和脂肪合成。
具有降壓作用（動物實(shí)驗表明）。
應(yīng)用：
長春堿是合成臨床上廣泛應(yīng)用的抗腫瘤藥物（如酒石酸長春瑞濱、硫酸長春堿和長春新堿）的重要起始原料之一。
長春堿硫酸鹽可用于治療何杰金氏病和絨毛腺上皮癌，療效較好，對淋巴肉癌、急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睪丸癌等也有一定療效。
存儲條件：庫房低溫通風(fēng)干燥，建議密封并在-20°C下儲存。
運(yùn)輸：需遵循相關(guān)化學(xué)品運(yùn)輸規(guī)定，確保安全運(yùn)輸。
毒性分級：低毒
急性毒性：腹腔-大鼠LD50：>800毫克/公斤
可燃性危險特性：熱分解會排出有毒的氮氧化物煙霧，需注意防火安全。
總之，CAS號為2468-21-5的長春堿是一種具有廣泛藥理作用和重要應(yīng)用價值的化學(xué)品，來源于長春花全草，其存儲和運(yùn)輸需遵循相關(guān)規(guī)定以確保安全。
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王玲