抑制白細胞介素 6 (IL-6) 被認為是幾種炎癥性疾病發(fā)病機制的有效療法。方法和結果:在本研究中,通過生物活性引導的分級分離從補骨脂的甲醇提取物中分離出 7 種黃酮。通過波譜分析 (1H-、13C- NMR 和 MS) 測定補骨脂酚 (1)、巴瓦欣蛋白 (2)、新瓦瓦異黃酮 (3)、corylifol A (4)、Corylin (5)、isobavachalcon (6) 和 bavachin (7) 的結構。我們證明化合物 1-7 對 IL-6 誘導的 Hep3B 細胞 STAT3 啟動子活性有抑制作用,IC50 值分別為 4.57 ± 0.45、3.02 ± 0.53、2.77 ± 0.02、0.81 ± 0.15、1.37 ± 0.45、2.45 ± 0.13 和 4.89 ± 0.05 μΜ。這些化合物還抑制了 Hep3B 細胞中 IL-6 誘導的 STAT3 磷酸化。結論:總體而言,來自 P. corylifolia 的幾種黃酮類化合物可能通過抑制 IL-6 誘導的 STAT3 激活和磷酸化來治療炎癥性疾病。
上皮-間充質轉化 (EMT) 是癌細胞侵襲和轉移的關鍵事件。Psoralea corylifolia L. (PC) 抑制各種癌細胞的增殖。然而,其在 EMT 中的可能作用尚未確定。方法和結果:在本研究中,我們檢查了補骨脂 (PCAE) 水提取物對 EMT 的影響。脂多糖 (LPS) 誘導 EMT 樣表型變化,增強細胞遷移和侵襲。然而,PCAE 顯著降低了 LPS 誘導的 EMT 標志物的表達,包括 N-鈣粘蛋白和波形蛋白,并增加了 β-catenin 的表達。PCAE 還在體外抑制細胞遷移和侵襲。PCAE 對 LPS 誘導的 EMT 的影響是由 NF-κB-SNAIL 信號通路的失活介導的。結論:結果提供了新的證據,表明 PCAE 通過抑制 EMT 抑制癌細胞侵襲和遷移。因此,PCAE 是一種可能有效的惡性腫瘤膳食化學預防劑,因為它抑制轉移。
巴瓦沙酮和Corylin是從補骨脂中分離的兩種主要生物活性化合物,多年來一直被廣泛用作傳統(tǒng)中藥。作為兩種抗生素或抗癌藥物,巴伐草酮和Corylin與其他藥物聯合使用;因此,有必要評估兩種生物活性化合物的潛在藥代動力學草藥-藥物相互作用 (HDI)。方法和結果:本研究的目的是比較肝臟 UDP-葡萄糖醛酸轉移酶 (UGT) 1A1 、 UGT1A3 、 UGT1A7 、 UGT1A8 、 UGT 1A10 和 UGT2B4 受巴瓦沙酮和蛋白抑制的作用。4-甲基傘形酮 (4-MU) 用作非特異性“探針”底物。Bavachalcone 對 UGT1A1 和 UGT1A7 的抑制作用強于 Corylin,而 Corylin 對 UGT1A1 、 UGT1A3 、 UGT1A7 、 UGT1A8 、 UGT1A10 和 UGT2B4 不抑制。使用 Dixon 和 Lineweaver-Burk 圖的數據擬合表明,巴瓦沙酮對 UGT1A1 和 UGT1A7 介導的 4-MU 葡萄糖醛酸化反應具有非競爭性抑制作用。UGT1A1 和 UGT1A7 的抑制動力學參數 (Ki) 值分別為 5.41 μ M 和 4.51 μ M。結論:本研究結果表明,基于抑制的草藥-藥物相互作用可能與巴伐哈酮相關,并為進一步的體內研究研究巴伐哈酮和 UGT 底物之間的 HDI 電位提供了基礎。
CAS號53947-92-5對應的化學物質是補骨脂異黃酮,以下是對其的詳細介紹:
中文名稱:補骨脂異黃酮
英文名稱:Corylin
CAS號:53947-92-5
分子式:C20H16O4
分子量:320.34
其他名稱:補骨脂寧、榛仁球蛋白
外觀:白色粉末,有時可能呈現偏黃色
熔點:238~239°C(在某些溶劑中)
沸點:527.4±50.0°C(預測值)
密度:1.295±0.06g/cm3(預測值)
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑,不溶于水
補骨脂異黃酮是一種重要的生物活性化合物,具有多種生物活性,如抗炎、抗病毒、抗衰老、抑菌和抗腫瘤等。
來源:補骨脂異黃酮來源于補骨脂果實,補骨脂是豆科植物的一種,其果實具有補腎助陽的功效。
應用:補骨脂異黃酮由于其多種生物活性,被廣泛應用于醫(yī)藥研究、含量測定、鑒定以及藥理實驗等領域。此外,它還可以作為天然產物和化學試劑使用。
綜上所述,CAS號53947-92-5對應的化學物質補骨脂異黃酮是一種具有多種生物活性的天然產物,在醫(yī)藥研究和其他領域具有廣泛的應用前景。
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王玲