合成了許多 5'-O-二羧基脂肪?;鶈熙パ苌?3'-疊氮基-3'-脫氧胸苷(齊多夫定,AZT)、2',3'-二脫氫-2',3'-二脫氧胸苷(司他夫定,d4T)和 3'-氟-3'-脫氧胸苷(阿洛夫定,F(xiàn)LT),以改善親脂性,并可能改善母體極性 2',3'-二脫氧核苷 (ddN) 類似物的細(xì)胞遞送。方法和結(jié)果:評(píng)價(jià)化合物的抗 HIV 活性。使用具有不同鏈長的亞二酸 (辛二酸) 、癸二酸 (癸二酸) 和 do癸二酸的三種不同脂肪酸與核苷偶聯(lián)。評(píng)估化合物的抗 HIV 活性和細(xì)胞毒性。核苷的所有二羧酸酯偶聯(lián)物均表現(xiàn)出顯著高于相應(yīng)母體核苷類似物的抗 HIV 活性。結(jié)論:在所有測(cè)試的偶聯(lián)物中,AZT 的 5'-O-半胱甘酸酯衍生物 (EC50 = 0.10 nM) 被發(fā)現(xiàn)是最有效的化合物,其抗 HIV 活性比 AZT 高 80 倍,無任何顯著毒性 (TC50 > 500 nM)。
新污染物的鑒定對(duì)于新醫(yī)藥產(chǎn)品的開發(fā)至關(guān)重要。在壬二酸樣品中鑒定出許多雜質(zhì),如戊二酸、己二酸、庚二酸、辛二酸、癸二酸、十一二酸、十二烷二酸、十三烷二酸和十四烷二酸。方法和結(jié)果:本研究的目的是使用高效液相色譜-蒸發(fā)光散射檢測(cè)器 (HPLC-ELSD) 、氣相色譜-火焰離子化檢測(cè) (GC-FID) 和氣相色譜-質(zhì)譜 (GC-MS) 方法,鑒定在由磷脂酰膽堿和乙醇和水的混合物組成的壬二酸新脂質(zhì)體劑型穩(wěn)定性試驗(yàn)中觀察到的雜質(zhì)。在壬二酸的新脂質(zhì)體制劑的研發(fā)過程中,我們開發(fā)了一種使用 HPLC-ELSD 測(cè)定壬二酸污染的方法。在我們的分析測(cè)試中,我們?cè)诔醪椒€(wěn)定性研究期間發(fā)現(xiàn)了壬二酸脂質(zhì)體制劑中以前未知的雜質(zhì),該雜質(zhì)出現(xiàn)在壬二酸的脂質(zhì)體制劑中。該程序得出的結(jié)論是,雜質(zhì)是由壬二酸與產(chǎn)品中使用的一種賦形劑反應(yīng)引起的。雜質(zhì)最終鑒定為壬二酸的乙基單酯。結(jié)論:該化合物的鑒定程序在一系列實(shí)驗(yàn)中進(jìn)行,比較通過以下色譜方法獲得的色譜圖: HPLC-ELSD 、 GC-FID 和 GC-MS?;衔锏淖罱K鑒定是通過 GC 和 MS 進(jìn)行的。
CAS號(hào)為111-20-6的化學(xué)物質(zhì)是癸二酸,以下是關(guān)于癸二酸的詳細(xì)信息:
中文名稱:癸二酸
中文別名:皮脂酸;辛二甲酸;葵二酸;1,8-辛二甲酸;泌酯酸
英文名稱:Sebacic acid
英文別名:1,8-Octanedicarboxylic acid;Decanedioic acid;Octane-1,8-dicarboxylic acid;Decanedicarboxylic acid;Sebacinic acid;1,10-Decanedioic acid等
CAS號(hào):111-20-6
分子式:C10H18O4
分子量:202.25(或202.2475)
外觀性狀:白色片狀結(jié)晶或粉末,有時(shí)為灰白色
熔點(diǎn):131~137℃(文獻(xiàn)值可能略有差異)
沸點(diǎn):294.5℃(100 mmHg下)或374.3°C at 760 mmHg
閃點(diǎn):198.3°C或220°C(不同文獻(xiàn)值)
密度:1.2705(或1.106g/cm3,不同條件下測(cè)得)
蒸汽壓:1.24E-06 mmHg at 25°C(或1 mm Hg at 183°C)
折射率:1.422
溶解性:微溶于水,難溶于苯、石油醚、四氯化碳,溶于酒精和乙醚
水溶性:1 g/L(20℃)
穩(wěn)定性:穩(wěn)定,但易燃,與強(qiáng)氧化劑、堿、還原劑不相容
酸度系數(shù)(pKa):4.59,5.59(25℃)
用作耐寒增塑劑、樹脂及尼龍等的原料
上游原料:蓖麻油、硫酸、煤、燒堿、氫氧化鈉、環(huán)戊酮等
下游產(chǎn)品:1,10-癸二醇、癸二酸二甲酯、癸二酸銨(電容器級(jí))、尼龍-610、尼龍1010、聚酯樹脂(76型)、尼龍1010單體、癸二酸二丁酯、癸二酸二異辛酯、清洗劑等
儲(chǔ)存條件:應(yīng)儲(chǔ)存于干燥、通風(fēng)、避光的庫房中,溫度控制在2~8°C或低于+30°C
運(yùn)輸要求:按易燃品規(guī)定貯運(yùn),勿與液酸和堿混放
危險(xiǎn)性標(biāo)志:Xi(刺激性)
風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語:R36/37/38(刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚)
安全術(shù)語:S26(不慎與眼睛接觸后,請(qǐng)立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見);S36(穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服)
綜上所述,癸二酸是一種重要的有機(jī)化工原料,具有廣泛的用途和特定的物理、化學(xué)性質(zhì)。在儲(chǔ)存、運(yùn)輸和使用過程中,應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)規(guī)定,確保其安全性和穩(wěn)定性。
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王玲