本研究工作的目的是研究佛手柑醇在人乳腺癌細胞 (MCF-7) 中的抗癌和凋亡作用。方法和結(jié)果:評價對細胞周期停滯和 caspase 活化的影響。采用 MTT 法評價化合物對細胞活力的影響。通過熒光顯微鏡檢查證明細胞形態(tài)。流式細胞術(shù)分析佛手柑醇對細胞周期和細胞凋亡的影響。結(jié)果顯示,Bergaptol 誘導對 MCF-7 細胞活力的劑量依賴性細胞毒作用,IC50 值為 52.2 μM。Bergaptol 以濃度依賴性方式誘導早期和晚期細胞凋亡。用佛手柑醇處理后,觀察到 S 期細胞比例的增加 (37.2、45.3 和 65.1%,而未處理細胞為 28.6%)和 G1 期細胞比例的降低 (44.1、41.6 和 35.2% 與未處理細胞中的 51.2% 相比)。
葡萄柚汁已被證明可以通過抑制首過代謝來提高幾種臨床重要藥物的口服生物利用度。葡萄柚汁中的幾種化合物顯示出不同的生物活性。其中獨特的是呋喃香豆素,對細胞色素 P450 酶具有強效的抑制活性。方法和結(jié)果:在本研究中,從葡萄柚汁和葡萄柚皮油中分離出兩種生物活性化合物。分離的化合物的純度已通過 HPLC 分析。通過廣泛的 NMR 和質(zhì)譜研究闡明了化合物的結(jié)構(gòu),并鑒定為佛手柑醇和香葉香豆素。使用不同濃度的 2,2'-偶氮(3-乙基苯并-噻唑啉-6-磺酸)(ABTS)和 2,2-二苯基-1-三硝基肼 (DPPH) 方法測試分離的化合物的自由基清除活性。Bergaptol 在所有測試濃度下均顯示出非常好的自由基清除活性。此外,還評估了這些化合物對 CYP3A4 酶的抑制活性。結(jié)論:發(fā)現(xiàn)佛手柑醇和香葉香豆素是 CYP3A4 酶脫芐?;钚缘挠行б种苿琁C(50) 值分別為 24.92 和 42.93 μM。
CAS號為486-60-2的化學品是香柑醇,以下是對該化學品的詳細介紹:
中文名稱:香柑醇
英文名稱:Bergaptol
CAS號:486-60-2
分子式:C11H6O4
分子量:202.16294(或202.16300,存在輕微精度差異)
其他名稱:佛手酚;(S)-2-氨基-2-(3,5-二氟吡啶-2-基)乙醇;5-羥基-6,7-呋喃并香豆素等
外觀:黃色粉末(或白色粉末,具體可能因純度或制備條件而異)
密度:1.526g/cm3
熔點:287~290oC
沸點:311.9oC at 760mmHg
折射率:1.71
閃光點:142.4oC
蒸汽壓:0.0±0.7 mmHg at 25°C(或0.000299mmHg at 25°C,存在輕微精度差異)
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑
來源:香柑醇主要來源于蕓香科佛手柑(Citrus medica L.Var.Sarcodactylis)的果實。
用途:
用于含量測定、鑒定及藥理實驗等。
是CYP3A4酶脫芐基作用的抑制劑,具有抗增殖和抗癌性。
可用于制備具有維生素C轉(zhuǎn)運體產(chǎn)生促進作用的物質(zhì)。
香柑醇的合成路線有多種,包括從佛手柑內(nèi)酯、佛手柑素等化合物出發(fā)的合成方法。具體的合成方法和效率可能因?qū)嶒灄l件和反應條件而異。
綜上所述,CAS號為486-60-2的化學品香柑醇具有獨特的物化性質(zhì)和生物活性,在醫(yī)藥、化工等領(lǐng)域具有廣泛的應用前景。在使用和儲存過程中,應嚴格遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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王玲