管霉苷在抗炎、抗腫瘤和抗腫瘤促進(jìn)作用中的構(gòu)效關(guān)系。

研究從 Bolbostemma panicatum 中分離的管狀苷的抗炎、抗腫瘤和抗腫瘤促進(jìn)作用的構(gòu)效關(guān)系。
方法和結(jié)果：
從中國(guó)民藥 Tubeimu 的塊莖中分離出 Tubeimoside I 、 Tubeimoside II 和 Tubeimoside III ，并在體內(nèi)研究其抗炎、抗腫瘤、抗腫瘤活性和急性毒性。 Tubeimoside I、Tubeimoside II 和 Tubeimoside III 都是來(lái)自同一藥用植物的三萜皂苷的 oleanane 型天然類似物，均具有抗炎、抗腫瘤和抗腫瘤促進(jìn)作用。但 Tubeimoside II 的抗炎、抗腫瘤和抗腫瘤活性比 Tubeimoside I 強(qiáng)，Tubeimoside II 的急性毒性低于 Tubeimoside I;Tubeimoside III 的抗炎、抗腫瘤和抗腫瘤活性比 Tubeimoside II 強(qiáng)，Tubeimoside III 的急性毒性也比 Tubeimoside II 強(qiáng)。
結(jié)論：
Tubeimoside II 的 C-16 羥基在增強(qiáng) Tubeimoside II 的生物活性和降低其毒性方面起重要作用。管狀苷 III 和 II 之間 B 和/或 C 位化學(xué)結(jié)構(gòu)的差異對(duì)增強(qiáng)管狀苷 III 的生物活性和毒性起著重要作用。因此，Tubeimosidre II 可能是 tubeimosides I、II 和 III 中最有前途的癌癥化學(xué)預(yù)防和化療藥物。

從 Bolbostemma paniculatum 中分離的 tubeimoside III 抑制 12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯的腫瘤促進(jìn)作用。

方法和結(jié)果：
從 Bolbostemma paniculatum （Maxim.） 中分離出 Tubeimoside IFranquet （葫蘆科） 已被證明可抑制腫瘤促進(jìn)子作用，來(lái)自同一植物的 Tubeimoside III 在體外和體內(nèi)測(cè)試了腫瘤促進(jìn)子 12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯 （TPA） 的作用。Tubeimoside III 是 Tubeimoside I 的天然類似物，對(duì)花生四烯酸和 TPA 誘導(dǎo)的小鼠耳水腫也有抗炎作用，局部應(yīng)用后對(duì)小鼠皮膚的兩階段致癌作用也有有效的抗腫瘤促進(jìn)作用。然而，Tubeimoside I 和 III 之間生物活性的重要區(qū)別在于，如果口服給藥，Tubeimoside III 作為腫瘤促進(jìn)抑制劑的活性是無(wú)活性的。
結(jié)論：
與化合物的不同途徑相關(guān)的代謝差異可能是重要差異的眾多解釋之一。