[使用人 Caco-2 細胞單層跨人腸上皮吸收 coptisine chloride 和 berberrubine]。

研究氯化黃來氨酸 （COP） 和小檗紅素 （BRB） 作為某些中藥在人腸上皮細胞中的化學成分的吸收情況。
方法和結(jié)果：
以 Caco-2 （人結(jié)腸腺癌細胞系） 細胞單層作為腸上皮細胞模型，研究了黃來堿和 BRB 從頂端側(cè) （AP 側(cè)） 到基底外側(cè) （BL 側(cè)） 或從 BL 側(cè)到 AP 側(cè)的通透性。采用反相高效液相色譜 （HPLC） 聯(lián)用紫外檢測器測定兩種生物堿。然后計算傳輸參數(shù)和表觀滲透系數(shù) （P（app）） 并與普萘洛爾和阿替洛爾進行比較。還將 P（app） 值與模型化合物 （普萘洛爾和阿替洛爾） 的報告值進行比較。黃連氯化物 BRB 的 P（app） 值分別為 （1.103 +/- 0.162） x 10（-5）、（1.309 +/- 0.102） x 10（-5） cm x s（-1，以及從 BL 側(cè)到 AP 側(cè)的 （0.300 +/- 0.041） x 10（-5） 和 （1.955 +/- 0.055） x 10（-5） cm x s（-1）。它們的 P（app） 值與普萘洛爾 [（2.23 +/- 0.10） x 10（-5 cm x s（-1）] 相同，普萘洛爾是一種跨細胞運輸標志物，可作為高滲透性的對照物質(zhì)。另一方面，BRB 的外排運輸是其流入運輸?shù)?1.49 倍，P（app A-->B）/P（app B-->A）的發(fā)生率為 0.67。但 P（app A-->B）/P（app B-->A of Coptisine chloride 值為 3.67，這表明外排轉(zhuǎn)運未參與其在 Caco-2 細胞單層中的吸收機制。
結(jié)論：
Coptisine chloride 和 BRB 可被腸上皮細胞吸收，并且它們是完全被吸收的化合物。BRB 可能參與了 Caco-2 細胞單層模型中從基底外側(cè)到頂端方向的外排機制。