本研究旨在研究 4'，7-異黃酮二醇的抗癌特性，并證明其在人宮頸癌 HeLa 細(xì)胞中的潛在作用機(jī)制。方法和結(jié)果：通過(guò) 3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物 （MTT） 測(cè)定檢測(cè)細(xì)胞活力的抑制作用。通過(guò)觀察凋亡細(xì)胞形態(tài)和膜聯(lián)蛋白 V（+） 細(xì)胞的增加來(lái)評(píng)估細(xì)胞凋亡。Western blotting 用于檢測(cè)細(xì)胞凋亡相關(guān)蛋白。流式細(xì)胞術(shù)測(cè)量線粒體膜電位 （MMP） 和活性氧 （ROS）。4'，7-異黃酮二醇處理以劑量和時(shí)間依賴性方式抑制 HeLa 細(xì)胞增殖。4'，7-異黃酮二醇誘導(dǎo)的凋亡細(xì)胞死亡伴有半胱天冬酶的激活以及 MMP 和線粒體膜蛋白的改變;4'，7-異黃酮二醇也迅速觸發(fā)了 ROS 的產(chǎn)生。用 N-乙酰半胱氨酸預(yù)處理阻斷了 MMP 的丟失，導(dǎo)致 Bcl-2 相關(guān) X 蛋白 （Bax）/B 細(xì)胞淋巴瘤 2 （Bcl-2） 比率增加，caspase-8 激活，以及雌馬醇誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。結(jié)論：4'，7-異黃酮二醇是一種潛在的抗 HeLa 抗癌劑，可能涉及 ROS 生成和線粒體膜改變的機(jī)制。
在每天食用大豆的亞洲國(guó)家，大豆與心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)較低有關(guān)。我們的研究檢查了 4'，7-異黃酮二醇 （一種雌激素代謝物） 的產(chǎn)生是否會(huì)影響大豆堅(jiān)果改善心血管危險(xiǎn)因素的能力。方法和結(jié)果：60 名絕經(jīng)后婦女參加了一項(xiàng)隨機(jī)、對(duì)照、交叉試驗(yàn)，該試驗(yàn)單獨(dú)使用治療性生活方式改變 （TLC） 飲食和 TLC 飲食，其中 0.5 杯大豆堅(jiān)果 （25 g 大豆蛋白和 101 mg 糖苷配基異黃酮） 每天替代 25 g 非大豆蛋白。對(duì)每種飲食進(jìn)行 8 周的隨訪，最后測(cè)量血壓 （BP） 、血脂水平、粘附分子和炎癥標(biāo)志物。與沒(méi)有 MetS 的女性相比，患有 MetS 的女性的基線體重指數(shù) （BMI） 、血壓、甘油三酯 （TG） 和可溶性細(xì)胞間粘附分子 （sICAM） 顯著更高。在大豆飲食中患有 MetS 的女性中，舒張壓顯著降低 （7.7%;P=0.02）、TG （22.9%;P=0.02）、C 反應(yīng)蛋白 （CRP） （21.4%;P=0.01） 和 sICAM （7.3%;P=0.03）與 TLC 飲食中的水平相比，在馬馬酚生產(chǎn)者中觀察到。在 4'，7-異黃酮二醇非生產(chǎn)者中未觀察到顯著變化。同樣，在沒(méi)有 MetS 的女性中，只有 4'，7-異黃酮二醇生產(chǎn)者舒張壓 （3.3%，P = 0.02） 和 CRP （30%，P = 0.04） 顯著降低。與患有 MetS 的女性相比，沒(méi)有 MetS 的女性的 TG 和 sICAM 水平不受影響，這一發(fā)現(xiàn)可能與較低的基線水平有關(guān)。結(jié)論：大豆堅(jiān)果降低心血管風(fēng)險(xiǎn)的作用并不均勻，在 4'，7-異黃酮二醇的生產(chǎn)者中可能更大。
流行病學(xué)研究表明，膳食大豆異黃酮是乳腺癌的預(yù)防劑，特別是由于其抗雌激素特性。然而，大豆異黃酮也可能在促進(jìn)乳腺癌方面發(fā)揮作用，這尚未得到澄清。我們之前報(bào)道過(guò) 4'，7-異黃酮二醇是大豆異黃酮大豆苷元的代謝物，可能通過(guò)上調(diào)真核起始因子 4GI （eIF4GI） 來(lái)促進(jìn)乳腺癌的潛力。在雌激素受體陰性 （ER-） 轉(zhuǎn)移性乳腺癌細(xì)胞中，eQuol 誘導(dǎo) eIF4G 水平升高，這與細(xì)胞活力增加和使用非經(jīng)典起始方式的 mRNA 的選擇性翻譯有關(guān)，包括內(nèi)部核糖體進(jìn)入位點(diǎn) （IRES）、核糖體分流和 eIF4G 增強(qiáng)子。這些 mRNA 通常編碼致癌分子、存活分子和細(xì)胞應(yīng)激分子。在翻譯增加 4'，7-異黃酮二醇的 mRNA 中，癌基因和 eIF4G 增強(qiáng)子 c-Myc。方法和結(jié)果：在這里，我們報(bào)道了 siRNA 介導(dǎo)的 c-Myc 敲除 4'，7-異黃酮二醇對(duì)癌細(xì)胞活力和乳腺球形成的增加，并導(dǎo)致 eIF4GI （主要的 eIF4G 亞型） 的顯著下調(diào)，以及降低一些但不是全部由 mRNA 編碼的蛋白質(zhì)的水平，這些蛋白質(zhì)由 4' 翻譯刺激，7-異黃酮二醇治療。敲低 eIF4GI 還顯著降低了 equol 介導(dǎo)的 IRES 依賴性 mRNA 翻譯和特異性致癌蛋白表達(dá)的增加。然而，eIF4GI 敲低不會(huì)對(duì) c-Myc 水平或細(xì)胞活力產(chǎn)生反影響。結(jié)論：因此，本研究暗示 c-Myc 是通過(guò)上調(diào) eIF4GI 和選擇性啟動(dòng)對(duì)利用非經(jīng)典起始的 mRNAs 的翻譯，包括 某些癌基因，作為 4'，7-異黃酮二醇促進(jìn)癌癥作用的潛在調(diào)節(jié)因子。
CAS 531-95-3對(duì)應(yīng)的是雌馬酚，以下是對(duì)雌馬酚的詳細(xì)介紹：
中文名稱：雌馬酚
英文名稱：Equol；(S)-3,4-Dihydro-3-(4-hydroxyphenyl)-2H-1-benzopyran-7-ol；4',7-Isoflavandiol
CAS號(hào)：531-95-3
分子式：C15H14O3
分子量：242.274（或242.270）
密度：1.286（或1.3±0.1g/cm3）
熔點(diǎn)：189-190°C
沸點(diǎn)：441.7°C at 760 mmHg
折射率：1.644
閃光點(diǎn)：220.9°C（或220.9±28.7°C）
蒸汽壓：0.0±1.1 mmHg at 25°C
PSA：49.69000
LogP：2.81650（或2.98）
外觀：白色至淡黃色粉末
可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑。
酸度系數(shù)（pka）：9.94±0.40（Predicted）
穩(wěn)定性：對(duì)光和熱敏感。
雌馬酚是一種由黃豆苷元通過(guò)腸道菌群作用產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物。
存在多條合成雌馬酚的路線，且部分合成路線的效率較高。
雌馬酚對(duì)雌激素受體具有較高的親和性，包括ERalpha和ERbeta，因此被用于含量測(cè)定、鑒定以及藥理實(shí)驗(yàn)等領(lǐng)域。
雌馬酚具有抗雌激素性能，可能具有作為抗2型糖尿病藥物的應(yīng)用潛力。
體外研究表明，雌馬酚可以抑制某些前列腺癌細(xì)胞系的生長(zhǎng)，并通過(guò)多種機(jī)制誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
綜上所述，CAS 531-95-3對(duì)應(yīng)的雌馬酚是一種具有多種生物活性的化合物，在醫(yī)藥和化工領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。
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王玲