砷 (As) 是一種眾所周知的人類致癌物,也是一種強效肝毒素。環(huán)境暴露于砷會對全世界的人類和其他動物造成嚴重的健康危害。四氫姜黃素 (THC) 是姜黃素的主要代謝產物之一,表現出許多與姜黃素相同的生理和藥理活性,并且在某些系統(tǒng)中可能發(fā)揮比姜黃素更大的抗氧化活性。據報道,THC 具有抗氧化功效,這歸因于庚烷部分中第 3 和第 5 個取代的相同 β-二酮的存在。方法和結果:在本研究中,大鼠口服砷單獨 (5 mg kg (-1) 體重/天) 和 THC (80 mg kg (-1) 體重/天) 治療 28 天。肝毒性是通過血清肝特異性酶(即天冬氨酸轉氨酶、丙氨酸轉氨酶、堿性磷酸酶和膽紅素)活性的增加以及脂質過氧化物標志物、硫代巴比妥酸反應物質的升高來測量的。并且在砷中毒大鼠中觀察到血清膽固醇、甘油三酯、游離脂肪酸和磷脂水平升高。砷的這些作用與線粒體腫脹增強、細胞色素 c 氧化酶、Ca(2+)ATP 酶的抑制和線粒體鈣含量的降低相結合。砷的毒性作用還表現為酶促抗氧化劑(如超氧化物歧化酶、過氧化氫酶和谷胱甘肽過氧化物酶)以及非酶促抗氧化劑(如還原型谷胱甘肽)的活性顯著降低。THC 的給藥表現出砷對肝組織誘導的毒性的顯著逆轉。所有這些變化都得到了砷濃度降低和肝臟組織病理學觀察的支持。結論:這些結果表明,THC 對砷誘導的大鼠毒性具有保護作用。
痛覺過敏、痛覺異常、運動神經傳導速度延遲、氧化應激和軸突損傷是化療引起的周圍神經病變 (CIPN) 的體征和癥狀。目前 CIPN 的治療/預防策略是徒勞的,神經病變甚至可能導致化療停止。方法和結果:在本研究中,我們評價了四氫姜黃素 (THC) 40 和 80mg/kg 在實驗性長春新堿誘導的大鼠神經病變中的保護作用。痛覺過敏通過熱板 (熱) 、Randall-Selitto (機械) 試驗評估,通過冷板 (熱) 試驗評估痛覺異常,通過坐骨神經功能指數測量功能喪失,通過福爾馬林試驗評估傷害感受。進行神經生理學記錄以評估運動神經傳導速度。測量坐骨神經組織勻漿中的總鈣水平、氧化應激和 TNF-α 以評估神經病變。在坐骨神經上觀察到組織病理學變化,以評估 THC 對長春新堿的保護作用。普瑞巴林在本研究中用作標準品。大鼠服用 80mg/kg 的 THC 顯著減輕了長春新堿誘導的神經性疼痛表現,這可能是由于其多種作用,包括抗傷害性、抗炎性、神經保護性、鈣抑制和抗氧化作用。結論:本研究描述了 THC 可以成為化療藥物預防 CIPN 的有前途的候選者。
四氫姜黃素 (THC) 是姜黃素的重要體內代謝產物之一,可抑制腫瘤血管生成。研究了其對宮頸癌 (CaSki-) 植入裸鼠血管生成的影響及其對缺氧誘導因子-1α 和血管內皮生長因子表達的機制。方法和結果:將雌性 BALB/c 裸鼠分為對照組 (CON) 和 CaSki 植入組 (CaSki 組)。注射宮頸癌細胞后一個月,小鼠口服載體或每天 100、300 和 500 mg/kg THC,連續(xù) 30 天。使用 CD31 表達評估微血管密度 (MVD)。免疫組化檢測 VEGF 、 VEGFR-2 和 HIF-1α 表達。與 CON + 載體組相比,CaSki + 載體組的 MVD 顯著增加。有趣的是,當用所有劑量的 THC 治療時,CaSki 組的 MVD 數量明顯減少。CaSki + 載體組也顯示 VEGF 、 VEGFR-2 和 HIF-1α 表達顯著增加,但當小鼠接受所有劑量的 THC 處理時,它們下調。THC 在 CaSki 植入的裸鼠模型中顯示出對腫瘤血管生成的抑制作用。這種作用可能是由 HIF-1-α、VEGF 表達及其受體的下調介導的。結論:THC 未來可發(fā)展成為一種有前途的癌癥治療藥物。
姜黃素 (CUR) 是姜黃物種的一種主要天然多酚,通常用作食品中的黃色著色劑和調味劑。近年來,據報道 CUR 在體內表現出顯著的抗腫瘤活性。然而,CUR 的藥代動力學特征表明口服生物利用度差,這可能與其廣泛的代謝有關。CUR 代謝物可能是體內抗腫瘤藥理作用的原因。四氫姜黃素 (THC) 是 CUR 的主要代謝物之一。方法和結果:在本研究中,我們首次檢查了 THC 在人乳腺癌 MCF-7 細胞中的療效和相關作用機制。在這里,THC 通過誘導 MCF-7 細胞經歷線粒體凋亡和 G2/M 阻滯表現出顯著的細胞生長抑制。此外,MCF-7 細胞與 THC 和 p38 MAPK 抑制劑 SB203580 的共同處理,有效逆轉了線粒體膜電位 (Δψm) 的耗散,阻斷了 THC 介導的 Bax 上調、Bcl-2 下調、caspase-3 激活以及 p21 上調,表明 p38 MAPK 可能介導 THC 誘導的細胞凋亡和 G2/M 阻滯。結論:綜上所述,這些結果表明 THC 可能是體內 CUR 的一種活性抗腫瘤形式,它可能被選為治療人類乳腺癌的潛在有效藥物。
我們研究了四氫姜黃素對順鉑誘導的腎損傷、氧化應激和炎癥的保護作用和機制,以評估其在腎損傷中的可能用途。四氫姜黃素治療顯著減輕了順鉑誘導的 LLC-PK1 腎細胞損傷。此外,研究了四氫姜黃素對大鼠順鉑誘導的氧化性腎損傷的保護作用。四氫姜黃素每天以 80 mg/kg 體重的劑量口服給藥,持續(xù) 10 天,第四天腹膜內注射單劑量順鉑(7.5 mg/kg 體重),溶于 0.9% 生理鹽水中。在給予四氫姜黃素后,順鉑治療大鼠的肌酐清除率水平(腎功能不全的標志物)幾乎恢復到正常水平。此外,四氫姜黃素通過抑制環(huán)氧合酶-2 和 caspase-3 活化,對順鉑誘導的大鼠氧化腎損傷表現出保護作用。這些結果共同提供了治療證據,證明四氫姜黃素通過調節(jié)炎癥和細胞凋亡來改善腎損傷。
CAS36062-04-1是四氫姜黃素的CAS號。以下是對四氫姜黃素的詳細介紹:
CAS號:36062-04-1
別名:1,7-雙(4-羥基-3-甲氧基苯基)庚烷-3,5-二酮;TETRAHYDROCUCUMIN四氫姜黃素;納米四氫姜黃素;納米包裹輔酶四氫姜黃素;生物活性四氫姜黃素;水溶性四氫姜黃素等。
分子式:C21H24O6
分子量:372.415
純度:一般高于98%,有產品可達到99%
外觀:類白色結晶粉末
熔點:95~97°C(或96°C)
密度:1.222
閃點:196°C
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑
美容:四氫姜黃素具有祛斑美白抗衰老的作用,是一種天然功能性美白原料。
科研:可用于科研研究、鑒定以及藥理實驗等。
工業(yè):可作為工業(yè)原材料,用于工業(yè)化大生產。
四氫姜黃素來源于姜黃鱗莖,是通過一定的工藝從姜黃中提取得到的。
儲存條件:應在-20°C條件下儲存,以確保產品的穩(wěn)定性和活性。
運輸要求:運輸過程中應確保容器完整、密封,避免泄漏、倒塌、墜落或損壞。同時,嚴禁與酸類、氧化劑、食品等混運,防止曝曬、雨淋和高溫。
綜上所述,CAS36062-04-1即四氫姜黃素,是一種具有多種用途的天然功能性美白原料。在購買和使用時,請務必注意產品的純度、外觀以及儲存和運輸條件等要求。
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王玲