帕唑帕尼原料藥
中文名稱： 帕唑帕尼
中文別名： 5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺
英文名稱： Pazopanib
CAS號： 444731-52-6
分子式： C21H24ClN7O2S
分子量： 473.979
沸點(diǎn)： 728.8°C at 760 mmHg
閃點(diǎn)： 394.6°C
蒸汽壓： 4.26E-21mmHg at 25°C
帕唑帕尼是一種酪氨酸激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細(xì)胞癌患者
藥效學(xué)及藥代動(dòng)力學(xué)
血壓增高并且是與血漿帕唑帕尼穩(wěn)態(tài)谷濃度有關(guān)。
帕唑帕尼的QT延長潛能被評估為失控的一部分。在晚期癌癥患者的一項(xiàng)開放，劑量遞增研究。63例患者接受帕唑帕尼的劑量范圍從50至2,000 mg每天。在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集單次給藥前ECGs評價(jià)帕唑帕尼對QTc間隔的影響。2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT) >500 msec和3例患者有QTcF從基線增加>60 msec。[見警告和注意事項(xiàng)(5.2).]
吸收：帕唑帕尼口服吸收，給藥后達(dá)峰濃度中位時(shí)間2至4小時(shí)。每天給藥800 mg導(dǎo)致幾何均數(shù)AUC和Cmax分別為1,037 hr g/mL和58.1 g/mL(等同于132 M)。在帕唑帕尼劑量超過800 mg時(shí)AUC或Cmax無一致增加。
給予單劑量帕唑帕尼400 mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時(shí)。這些結(jié)果表明搗碎片給藥后相對于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以，由于增加暴露的這種潛能，VOTRIENT片不應(yīng)搗碎。
當(dāng)與食物給予時(shí)帕唑帕尼的全身暴露增加。帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導(dǎo)致AUC和Cmax增加約2-倍。所以，帕唑帕尼應(yīng)進(jìn)餐前至少1小時(shí)或進(jìn)餐后2小時(shí)給藥[見劑量和給藥方法。(2.1)
分布：帕唑帕尼在體內(nèi)與人血漿蛋白的結(jié)合大于99%在范圍10至100 g/mL無濃度依賴性。體外研究提示帕唑帕尼是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的一種底物。
代謝：體外研究證實(shí)帕唑帕尼被CYP3A4代謝與CYP1A2和CYP2C8貢獻(xiàn)次要。
消除：給予推薦劑量800 mg后帕唑帕尼平均半衰期為30.9小時(shí)。主要通過糞消除，腎消除占給藥劑量的<4%。
帕唑帕尼服用方法
帕唑帕尼市場是200mg
注意事項(xiàng)
1）增加血清轉(zhuǎn)氨酶水平和膽紅素。開始治療前和治療期間定期測定肝化學(xué)。
2）到QT間隔延長和尖端扭轉(zhuǎn)型室速(torsades de pointes)。較高危發(fā)生QT間隔延長患者慎用。 應(yīng)考慮監(jiān)查心電圖和電解質(zhì)。
3) 致死性出血事件。尚未在既往6個(gè)月內(nèi)有咯血、腦、或有臨床意義胃腸道出血史的患者研究VOTRIENT而不應(yīng)在這些患者中使用。
4) 到動(dòng)脈血栓形成事件。對這些事件風(fēng)險(xiǎn)增加患者中慎用。
5) 胃腸道穿孔或瘺管。胃腸道穿孔或瘺管風(fēng)險(xiǎn)增加患者中慎用。
6) 到高血壓。開始用VOTRIENT應(yīng)充分控制血壓。需要時(shí)監(jiān)查和治療高血壓。
7) 在進(jìn)行手術(shù)患者中建議中斷VOTRIENT治療。
8) 可能發(fā)生甲狀腺機(jī)能減退。建議監(jiān)查甲狀腺功能。
9）蛋白尿：監(jiān)查尿蛋白。對4級蛋白尿中斷藥物。
10) 當(dāng)妊娠婦女給予VOTRIENT可能危害胎兒。懷孕潛能婦女應(yīng)忠告對胎兒的潛在危害和服用是避免受孕。
帕唑帕尼購買方式：
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湖北帝鑫化工制造有限公司
Hubei Dixin Chemical Manufacturing Co., Ltd.
湖北帝鑫化工制造有限公司是一家有著湖北省最佳成長型企業(yè)、最佳民營企業(yè)稱號的省政府重點(diǎn)扶持發(fā)展的民營企業(yè)之一。公司注冊資本500萬元，具有年產(chǎn)100萬噸的生產(chǎn)能力，是一家在精細(xì)化工領(lǐng)域的新型企業(yè)，主要從事醫(yī)藥化工原料及醫(yī)藥中間體的生產(chǎn)、銷售為一體的新型企業(yè)。
帝鑫公司擁有自己的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，配備了先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備和高效精密的檢測儀器、組建了嚴(yán)格科學(xué)的質(zhì)量管理體系，不斷致力于技術(shù)創(chuàng)新、產(chǎn)品創(chuàng)新和管理創(chuàng)新，使產(chǎn)品價(jià)格的價(jià)格體系低于市場價(jià)格。公司技術(shù)中心受省級技術(shù)中心的指導(dǎo)與支持，并與全國多所大專院校有著密切的聯(lián)系與合作，在精細(xì)化工方面擁有獨(dú)特的核心技術(shù)。公司現(xiàn)有各類專業(yè)技術(shù)人員200余人。我們的產(chǎn)品包裝規(guī)格多樣，可以為您提供從毫克到公斤的不同規(guī)格包裝，并提供詳細(xì)的技術(shù)資料，全部產(chǎn)品均備有高純度、高質(zhì)量現(xiàn)貨，到貨速度快，可以滿足您從科研到商業(yè)生產(chǎn)不同發(fā)展階段的需求，公司始終秉承價(jià)格存之本的宗旨，以過硬的質(zhì)量和優(yōu)良的價(jià)格體系維護(hù)和拓展市場，最大限度的滿足客戶的需求。公司先后通過了公司通過了ISO9001：2000(質(zhì)量管理體系認(rèn)證)，ISO14001：2004(