為了探討鹽酸小檗堿治療糖尿病的機(jī)制,在體外進(jìn)行了鹽酸小檗堿的抗氧化活性。方法和結(jié)果:在本研究中,我們的研究旨在使用不同的測定法檢查鹽酸小檗堿的抗氧化活性,包括:還原力、2,2-二苯基 1-三硝基苯肼 (DPPH) 自由基清除測定、ABTS 自由基清除測定、超氧陰離子和羥基自由基清除活性。結(jié)論:結(jié)果表明,鹽酸小檗堿具有顯著的還原能力和自由基清除作用,尤其是對(duì) ABTS 、 羥基自由基和 DPPH 自由基。
鹽酸小檗堿是中藥的常規(guī)成分,具有多種藥理作用。然而,由于其疏水性,以及較差的穩(wěn)定性和生物利用度,鹽酸小檗堿的應(yīng)用長期受到阻礙。近年來,鹽酸小檗堿的藥物制劑取得了良好的臨床應(yīng)用前景,特別是用于新型納米顆粒遞送系統(tǒng)。此外,已經(jīng)探索了抗癌活性和新機(jī)制,調(diào)節(jié)癌細(xì)胞中葡萄糖和脂質(zhì)代謝的機(jī)會(huì)顯示出比以往任何時(shí)候都更大的潛力。因此,預(yù)計(jì)適當(dāng)?shù)乃幬锍绦蚩梢詰?yīng)用于抗癌功效的巨大潛力,為中醫(yī)抗癌藥物制備提供一些新的見解。方法和結(jié)果:我們訪問了常規(guī)數(shù)據(jù)庫,如 PubMed 、 Scope 和 Web of Science,使用 “Berberine hydrochloride” 、 “anti-cancer mechanism” 和 “nanoparticulate delivery system” 作為檢索詞,然后總結(jié)了研究進(jìn)展,說明了使用納米顆粒藥物遞送系統(tǒng)探索癌細(xì)胞代謝重編程的必要性。結(jié)論:隨著對(duì)鹽酸小檗堿對(duì)癌細(xì)胞代謝調(diào)控的研究增加以及納米顆粒遞送制備問題的解決,鹽酸小檗堿可能成為用于癌癥治療的納米顆粒遞送系統(tǒng)的天然成分。同時(shí),鹽酸小檗堿的已知機(jī)制,例如降低多藥耐藥性和增強(qiáng)化療藥物的敏感性,以及改善患者的生活質(zhì)量,也可能為癌細(xì)胞代謝和納米顆粒遞送制備提供新的見解。
生藥對(duì)真菌的作用在中國和日本已經(jīng)使用了一千年。這些藥物包括:栗子、木蘭皮層、肉桂皮層、繡球花和毛細(xì)絲蒿。黃連根瘤和黃柏皮層對(duì)這三種真菌的活性強(qiáng)于其他生藥。方法和結(jié)果:研究了鹽酸小檗堿,它是兩種生藥的組成部分。鹽酸小檗堿對(duì)白色念珠菌、熱帶念珠菌和光滑小檗堿的最小抑制濃度值分別為 1、0.125 和 0.5 mg/ml。結(jié)論:在 C. glabrata 中,與白色 C. 和 C. tropicalis 相比,鹽酸小檗堿極大地抑制了真菌的生長。
子宮內(nèi)膜炎是動(dòng)物生產(chǎn)中的一種常見疾病,影響著世界各地的育種。小檗堿是從 Rhizoma coptidis 中分離的主要生物堿之一。以前的報(bào)道表明,小檗堿具有抗炎潛力。然而,關(guān)于鹽酸小檗堿對(duì) LPS 誘導(dǎo)的子宮內(nèi)膜炎的抗炎作用的已發(fā)表報(bào)道數(shù)量有限。本研究的目的是探討鹽酸小檗堿對(duì) LPS 誘導(dǎo)的小鼠子宮內(nèi)膜炎的影響。方法和結(jié)果:鹽酸小檗堿在 LPS 誘導(dǎo)前 1 h 和誘導(dǎo)后 12 h 腹膜內(nèi)給藥。然后,進(jìn)行活檢,測定子宮髓過氧化物酶 (MPO) 和一氧化氮 (NO) 濃度。ELISA 法測定子宮勻漿中腫瘤壞死因子-α (TNF-α) 和白細(xì)胞介素-1β (IL-1β) 水平。Western blot 檢測 IκB-α 和 P65 磷酸化的程度。結(jié)果顯示,鹽酸小檗堿顯著減弱中性粒細(xì)胞浸潤,抑制髓過氧化物酶活性,降低 NO、TNF-α 和 IL-1β 的產(chǎn)生。此外,鹽酸小檗堿抑制 NF-κB p65 亞基的磷酸化及其抑制劑 IκBα 的降解。結(jié)論:這些發(fā)現(xiàn)表明鹽酸小檗堿對(duì) LPS 誘導(dǎo)的小鼠子宮內(nèi)膜炎具有有效的抗炎作用,可能是一種潛在的子宮內(nèi)膜炎治療劑。
腸粘連的特征是腸袢與其他腹部器官通過纖維組織帶連接,仍然是腹部手術(shù)的不可避免事件,并可能導(dǎo)致許多并發(fā)癥。鹽酸小檗堿(Berberine hydrochloride)是一種源自中草藥的天然植物生物堿,具有多種藥理作用,如抗癌和降低血糖升高。本研究旨在探討小檗堿對(duì)腹部手術(shù)后粘連和炎癥的影響以及潛在的分子機(jī)制。方法和結(jié)果:術(shù)后 14 天評(píng)估粘連嚴(yán)重程度等級(jí)和膠原蛋白沉積。我們評(píng)估了細(xì)胞間粘附分子-1 (ICAM-1) 和炎性細(xì)胞因子白細(xì)胞介素-1β (IL-1β) 、 IL-6 、轉(zhuǎn)化生長因子β (TGF-β)、腫瘤壞死因子-α (TNF-α) 的水平,并檢查了轉(zhuǎn)化生長因子激活激酶 1 (TAK1)/c-Jun N 末端激酶 (JNK) 和 TAK1/核因子 κB (NF-κB) 信號(hào)傳導(dǎo)。手術(shù)組經(jīng)歷了最嚴(yán)重的粘連,小檗堿顯著降低了粘連的密度和嚴(yán)重程度。結(jié)果顯示,與手術(shù)組相比,小檗堿組 IL-1β 、 IL-6 、 TGF-β 、 TNF-α 和 ICAM-1 的表達(dá)顯著降低。與手術(shù)組相比,小檗堿組磷酸化 JNK 和磷酸化 NF-κB 活性受到抑制。結(jié)論:我們的新發(fā)現(xiàn)發(fā)現(xiàn)發(fā)現(xiàn)鹽酸小檗堿是一種很有前途的策略,可通過下調(diào) ICAM-1 來預(yù)防粘連,并通過抑制腹部手術(shù)后 TAK1/JNK 和 TAK1/NF-κB 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)來減輕炎癥,這為術(shù)后腹部粘連和炎癥的臨床應(yīng)用開發(fā)帶來了良好的治療方法。
鹽酸小檗堿,其CAS號(hào)為633-65-8,是一種有機(jī)化合物,以下是關(guān)于它的詳細(xì)介紹:
中文名:鹽酸小檗堿
英文名:Berberine hydrochloride
別名:鹽酸黃連素、氯化小檗堿、水合鹽酸小檗堿、連黃素氯化物、5,6-二氫-9,10-二甲氧基苯并(G)1,3-苯并二惡茂(5,6-A)喹嗪鹽酸鹽等
化學(xué)式:C20H18ClNO4
分子量:371.81(另有372.822的說法,可能是計(jì)算時(shí)考慮了不同的同位素或結(jié)晶水含量)
CAS登錄號(hào):633-65-8
外觀:黃色結(jié)晶性粉末或淡黃色結(jié)晶,也有小針狀結(jié)晶的說法
熔點(diǎn):200°C~206°C(有145°C的說法,可能是不同結(jié)晶形態(tài)或測定條件導(dǎo)致的差異)
密度:1.654g/cm3
溶解性:易溶于沸水,微溶于冷水,幾乎不溶于冷乙醇、氯仿和乙醚
抗菌作用:鹽酸小檗堿對(duì)多種革蘭陽性及陰性菌具有抑菌作用,包括痢疾桿菌、大腸桿菌、肺炎雙球菌、金葡菌、鏈球菌、傷寒桿菌及阿米巴原蟲等。臨床主要用于腸道感染及菌痢等。
抗心律失常作用:近年來還發(fā)現(xiàn)鹽酸小檗堿具有抗心律失常的作用。
其他作用:鹽酸小檗堿還有抗腫瘤活性,并能誘導(dǎo)B16細(xì)胞分化;同時(shí),它與鹽酸阿糖胞苷在體外具有協(xié)同作用。此外,鹽酸小檗堿能使菌體表面的菌毛數(shù)量減少,使細(xì)菌不能附著在人體細(xì)胞上,而起治療作用。對(duì)螺旋桿菌也有作用,能使胃炎、胃及十二指腸潰瘍減輕。
用途:鹽酸小檗堿主要用于含量測定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等。它也可用作抗菌藥,對(duì)特定的細(xì)菌感染有治療作用。
用法:鹽酸小檗堿通常口服使用,一次0.10.3g,一日3次。外用及局部應(yīng)用時(shí),藥物濃度為0.61.0%。注意嚴(yán)禁靜脈給藥。
不良反應(yīng):口服鹽酸小檗堿不良反應(yīng)較少,偶有惡心、嘔吐、皮疹和藥熱,停藥后即消失。但靜脈注射或滴注可引起血管擴(kuò)張、血壓下降、心臟抑制等反應(yīng),嚴(yán)重時(shí)甚至發(fā)生阿斯綜合征或死亡。因此,中國已宣布淘汰鹽酸小檗堿的各種注射劑。
禁忌:遺傳性6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的兒童禁用鹽酸小檗堿,因可能引起溶血性貧血以致黃疸。
儲(chǔ)存條件:鹽酸小檗堿應(yīng)在2°C~8°C下干燥、避光、密封保存。
綜上所述,鹽酸小檗堿是一種具有廣泛藥理作用的有機(jī)化合物,主要用于抗菌治療和藥理實(shí)驗(yàn)等。在使用時(shí),應(yīng)注意其用法、用量和可能的副作用。
湖北萃園生物科技有限公司
聯(lián)系商家時(shí)請(qǐng)?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
王玲