勞拉替尼于2018年11月02日獲FDA批準(zhǔn)上市，用于治療接受克唑替尼和至少一種其它ALK抑制劑治療之后疾病發(fā)生惡化，或接受阿來替尼（alectinib）或色瑞替尼（ceritinib）作為第一個ALK抑制劑治療但疾病惡化的ALK陽性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。

勞拉替尼是一種第三代ALK抑制劑，屬于ALK/ROS1雙靶點(diǎn)抑制劑。雖然許多ALK陽性轉(zhuǎn)移性NSCLC患者最初對TKI治療有反應(yīng)，然而耐藥是不可避免的問題，勞拉替尼可有效對抗各類ALK繼發(fā)的耐藥基因突變，并且有較強(qiáng)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)滲透性，保持腦組織中較高的血藥濃度。

2021年3月3日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了輝瑞公司研發(fā)生產(chǎn)的三代ALK抑制劑勞拉替尼（lorlatinib）一線治療ALK陽性轉(zhuǎn)移性NSCLC患者。該批準(zhǔn)是基于III期的CROWN臨床研究結(jié)果，顯示與克唑替尼相比，勞拉替尼一線治療ALK陽性的NSCLC患者疾病進(jìn)展或死亡風(fēng)險降低了72%（HR0.28，95%CI,0.19-0.41；p<0.0001）。

2022年4月29日，中國國家藥監(jiān)局顯示，勞拉替尼lorlatinib（又名洛拉替尼）在中國獲批上市。勞拉替尼是國內(nèi)首款上市的第三代ALK抑制劑，用于治療ALK陽性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。