(R)-四氫呋喃甲酸是一個重要的醫(yī)藥中間體,它的立體異構(gòu)體的有效性引起了人們的注意。P.C.Belanger等《(Can.J.Chem.61,1383(1983)》首先報道了對該化合物的一個有效的拆分方法。但該方法中使用了毒性極大、價格昂貴的馬錢子堿(Brucinedihydrate)作為拆分劑,另外該法中還存在產(chǎn)物的收率很低、拆分劑的回收率低等問題。為使這些問題獲得解決,使這種拆分過程能夠適應(yīng)工業(yè)化生產(chǎn)的需求,研究者們從拆分劑、反應(yīng)溶劑等方面作了大量的研究。應(yīng)用(R)-四氫呋喃甲酸可用于制備唑嗪類治療高血壓藥物阿夫唑嗪,特拉唑嗪,治療前列腺癌藥物,以及合成頭孢類抗生素中間體和手性助劑(R)-乙酰四氫呋喃.目前國內(nèi)僅生產(chǎn)呋喃甲酸,尚沒有生產(chǎn)(R)-四氫呋喃甲酸,拆分后的R-四氫呋喃甲酸的價格更是高達(dá)1500美元/b.現(xiàn)在國內(nèi)對唑嗪類產(chǎn)品的研究活躍,生產(chǎn)廠家較多,將對(R)-四氫呋喃甲酸有較大需求。
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