產(chǎn)品名稱:比伐盧定五肽,CAS號(hào):1450625-21-4,分子式:C28H31N5O8,分子量:565.57
比伐盧定是一種人工合成的新型抗凝血藥物,為凝血酶直接的、特異的、可逆性的抑制劑。
無(wú)論是處于血液循環(huán)中的凝血酶,還是與血栓結(jié)合的凝血酶,比伐盧定均可與其催化位點(diǎn)和陰離子結(jié)合位點(diǎn)發(fā)生特異性結(jié)合,
從而直接抑制凝血酶的活性,而其作用特點(diǎn)是短暫、可逆的[[8]()]。
比伐蘆定是凝血酶的直接抑制劑,與游離及血栓上凝血酶的催化位點(diǎn)和陰離子外結(jié)合位點(diǎn)特異結(jié)合起抑制作用。比伐蘆定與凝血酶的結(jié)合過(guò)程是可逆的,凝血酶通過(guò)緩慢的酶解比伐蘆定Arg3-Pro4之間的肽鍵可使凝血酶恢復(fù)原來(lái)的生物活性。
體外研究表明,比伐蘆定不僅能抑側(cè)游離的凝血酶,還能抑制與血塊結(jié)合的凝血酶而不會(huì)被血小板釋放出的物質(zhì)中和,它能延長(zhǎng)正常人血漿激活的部分促凝血酶原時(shí)間(APTT)、凝血酶時(shí)間(TT)、凝血酶原時(shí)間(PT) 和活化凝血時(shí)間(ACT)延長(zhǎng),并與比伐蘆定的濃度呈線性關(guān)系,但臨床應(yīng)用是否存在這種相關(guān)性尚不清楚。
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