阿瑞匹坦是由美國(guó) Merck & Co 開(kāi)發(fā)的神經(jīng)激 肽 -1 受體拮抗劑，于 2003 年獲 FDA 批準(zhǔn)上市，用 于治療放化療引起的惡心、嘔吐；或者配合類固醇及5-HT3受體拮抗劑來(lái)預(yù)防及控制化療所引致的惡心及嘔吐。阿瑞匹坦具有全新的藥理作用機(jī)制,通過(guò)與NK-1受體(主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)及其外圍)結(jié)合來(lái)阻滯P物質(zhì)的作用,對(duì)NK1受體具有選擇性和高親和力,能維持長(zhǎng)時(shí)間的中樞活性,使急性和遲發(fā)性CINV的CR率有了明顯提高,尤其使遲發(fā)性CINV的控制有了新突破。 

2011年美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)(ASCO)《腫瘤患者止吐藥應(yīng)用指南》、2011年《多國(guó)癌癥支持治療學(xué)會(huì)(MASCC)/歐洲腫瘤學(xué)會(huì)(ESMO)止吐指南》和2012年《美國(guó)國(guó)立綜合癌癥網(wǎng)絡(luò)(NCCN)止吐臨床實(shí)踐指南》等多個(gè)國(guó)外臨床指南均推薦采用阿瑞匹坦聯(lián)合地塞米松用于防治高度致吐風(fēng)險(xiǎn)化療藥引起的遲發(fā)性CINV。通過(guò)藥理學(xué)研究證實(shí)阿瑞匹坦125 mg(單劑量) 達(dá)到的腦NK1受體占有率 ≥90%。與其他致吐神經(jīng)途徑不同,阿瑞匹坦能夠維持長(zhǎng)時(shí)間的中樞活性,抑制與致吐性化療有關(guān)的急性和遲發(fā)性嘔吐,增加針對(duì)化療所致嘔吐的標(biāo)準(zhǔn)止吐治療的活性。作為一類作用機(jī)制全新的止吐藥物,阿瑞匹坦的上市意義深遠(yuǎn)。