一、 基本信息 通用名稱:利司拉德鈉 化學(xué)名稱: 2-[[5-溴-4-(4-環(huán)丙基-1-萘)-4H-1,2,4-三唑-3-基]硫代]乙酸 英文名稱:Lesinurad 2-{[5-broMo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl}acetic acid 分子式:C17H14BrN3O2S 分子量:404.28 CAS編號: 878672-00-5 適應(yīng)癥:抗痛風(fēng) 規(guī)格:250mg 二、藥理毒理 痛風(fēng)是由于尿酸單鈉鹽(MSU)在關(guān)節(jié)等部位沉積而引起的以關(guān)節(jié)炎癥和疼痛為主要特征的疾病,也是困擾人類的最古老的疾病之一。痛風(fēng)的發(fā)病前提是高尿酸血癥,后者一般是由于尿酸產(chǎn)生過多和或尿酸代謝異常引起。痛風(fēng)目前已經(jīng)逐漸發(fā)展為繼高血壓、高血脂和高血糖后的第4種代謝性疾病,其發(fā)病率正迅速增加。尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)體1(URAT1)是近年來發(fā)現(xiàn)的一個可用于高尿酸血癥和痛風(fēng)治療的新靶點(diǎn)。URAT1位于腎臟的近曲小管上,負(fù)責(zé)腎臟中大部分的尿酸重吸收。Lesinurad是美國Ardea生物科學(xué)公司研發(fā)的URAT1抑制劑,目前于III期臨床階段。lesinurad最早是由抗病毒藥物REDA806發(fā)展而來,為后者的體內(nèi)代謝產(chǎn)物。 三、當(dāng)前,市面上流行的痛風(fēng)藥物主要是使用了長達(dá)50年之久的別嘌呤醇(allopurinol)和5年前上市的非不索坦(febuxostat),但這2種藥物并不適用于所有痛風(fēng)患者。 Lesinurad,是由阿斯利康公司研發(fā)的新型抗痛風(fēng)藥,2014年,阿斯利康向歐州藥品管理局(EMA)提交上市申請,2015年1月22日,EMA已接受審查Lesinurad的上市許可申請(MAA),片劑,規(guī)格為200mg。
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