化合物 AZ876|T5178|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產品詳情

中文名稱:化合物 AZ876	英文名稱:AZ876
CAS:898800-26-5	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.41%	產品類別: 抑制劑
貨號: T5178

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AZ876
描述	AZ876 is a potent, highly selective LXR agonist with Ki/EC50 of 7/6 nM and 11/73 nM for hLXRα and hLXRβ respectively.
激酶實驗	Binding vectors for His-tagged protein production were prepared by inserting the ligand-binding domain cDNA of human LXRα (amino acids 205–447) in pET28 and the ligand-binding domain cDNA of LXRβ (amino acids 216–461) in pET24D. Proteins were expressed in Escherichia coli and purified on Ni+ columns. Binding assays using LXRα and LXRβ protein were run by adding reagents to Wallac Isoplate 1450–514. Briefly, each 96 plate well contained assay buffer (20 mM Tris pH 7.5, 80 mM NaCl, 2 mM dithiothreitol, 0.125% Chaps and 10% glycerol), 0.1 mg SPA beads (polylysine-coated yttrium silicate beads), LXRα (0.5 μg) or LXRβ (0.25 μg), 30 nM 3H-ligand (specific activity of 473 Kbq/nmol) and test compound in a 10-point dose-response dilution. The assay mixture was shaken gently for 2 h on a plate shaker after which the beads were allowed to settle for 1 hour before counting. Transactivation vectors were prepared by inserting the ligand-binding domain cDNA sequences of human or mouse LXRα and LXRβ in frame with the yeast Gal4 transcription factor DNA binding domain and the nuclear localization signal from the T-antigen of polyomavirus in the eucaryotic expression vector pSG5. The ligand-binding domain cDNA of human LXRα and LXRβ was the same as mentioned previously. The mouse sequence corresponded to amino acids 203–445 for LXRα and amino acids 201–446 for LXRβ. The vectors were co-transfected with a pGL3 luciferase reporter plasmid containing a minimal SV40 promoter and five copies of the UAS Gal4 recognition site into U2/OS osteosarcoma cells. Ligands were added as 10-point dose-response curves and then luciferase activity was measured after 48 h [1].
動物實驗	Cardiac hypertrophy was induced in male C57Bl6/J mice via transverse aortic constriction (TAC) for 6 weeks. During this period, sham and TAC-operated mice were randomized to receive either regular chow (control) or chow supplemented with AZ876 (20 μmol/kg/day). Cardiac function was assessed with echocardiography and invasive haemodynamics. In vitro studies were performed in isolated neonatal rat ventricular myocytes (NRVMs) and adult rat cardiac fibroblasts. Leucine and proline tracer assays were used to measure protein and collagen synthesis, respectively [2].
體外活性	AZ876抑制了與肥大和纖維化相關基因的上調，并進一步抑制了促肥大和促纖維化的TGFβ-Smad2/3信號通路。在心肌細胞中，AZ876處理后的細胞中，苯腎上腺素刺激的細胞肥大顯著減少。在心臟成纖維細胞中，AZ876阻止了TGFβ和血管緊張素II誘導的成纖維細胞膠原合成，并抑制了肌成纖維細胞標志物α-平滑肌肌動蛋白[2]的上調。
體內活性	低劑量AZ876在血漿或肝脂肪上無影響，相比之下，高劑量AZ876升高了血漿中的甘油三酯并降低了膽固醇水平。低劑量AZ876減少了病變面積；而高劑量AZ876顯著減少了病變面積、病變數量及嚴重性。AZ876的任何劑量都不影響病變組成[1]。在C57Bl6/J小鼠中，通過橫向主動脈縮窄（TAC）引發(fā)心臟肥大，持續(xù)6周。在此期間，小鼠飼料中添加或不添加AZ876（20μmol/kg/天）。在小鼠心臟中，LXRα蛋白表達量因TAC反應上調約7倍。LXR激活劑AZ876緩和了這一增加，并顯著減少了由TAC引起的心臟重量增加、心肌纖維化和心臟功能障礙，同時不影響血壓[2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (125.12 mM) 5% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+50% Saline : 2.5 mg/mL (Suspension), Sonication is recommended. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
關鍵字	AZ-876 \| Liver X receptor \| LXR \| AZ 876 \| Inhibitor \| AZ876 \| inhibit
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相關庫	脂代謝化合物庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 代謝化合物庫 \| 核受體化合物庫 \| 抗代謝疾病化合物庫 \| 共價抑制劑庫 \| 表型篩選靶點鑒定庫

關鍵字： AZ876|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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