化合物 JNJ10229570|T5464|TargetMol

價格	￥913	￥1980	￥3150
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 JNJ10229570	英文名稱:JNJ-10229570
CAS:524923-88-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.06%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T5464

Product Introduction

Bioactivity

名稱	JNJ-10229570
描述	JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) is an antagonist of melanocortin receptor 1 (MC1R) and melanocortin receptor 5 (MC5R), which inhibits sebaceous gland differentiation and the production of sebum-specific lipids.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Radioligand binding assays were performed, with CHO-K1 cells over-expressing MC1R, and HEK-293 cells over-expressing MC4R or MC5R, using a single concentration of 125I-NDP-a-MSH and increasing concentrations of JNJ-7818369 or JNJ-10229570. IC50 values for inhibition of radioligand binding were calculated by a non-linear, least squares regression method.
動物實(shí)驗(yàn)	JNJ-10229570 (0.05%) and flutamide (5%) were dissolved in a vehicle of ethanol: propylene glycol (7:3).?20 ml/1.5 cm^2 were applied onto each skin xenograft, starting at three months posttransplantation.?Xenografts were treated once daily, 5 days/week, for 30 34 treatments.?Xenografts were then collected for histological examination and lipid analysis.?Each study was repeated with skin xenografts from at least 3 donors.?The vehicle had no effect on sebaceous glands differentiation or activity.
體外活性	JNJ-10229570劑量依賴性地抑制培養(yǎng)的初代人類皮脂腺細(xì)胞的皮脂生產(chǎn)。JNJ-7818369能夠抑制125I-NDP-α-MSH與表達(dá)人類MC1R和MC5R的細(xì)胞的結(jié)合，其IC50分別為270±120 nM和200±50 nM。與該化合物的游離堿基形式獲得的結(jié)果幾乎相同。兩種形式的化合物與MC4R的結(jié)合均為等效，IC50均為240±170 nM。以0.01 μM處理的JNJ-10229570細(xì)胞顯示出強(qiáng)烈的脂質(zhì)顆粒抑制作用，并在0.05 μM時完全抑制。
體內(nèi)活性	在SCID鼠體內(nèi)移植的人類皮膚上進(jìn)行JNJ-10229570局部治療，顯著減少了特定于皮脂的脂質(zhì)產(chǎn)生、皮脂腺的大小以及皮脂分化標(biāo)記物上皮膜抗原(EMA)的表達(dá)。與已知的皮脂生成抑制劑flutamide的治療相比, 在人皮膚/SCID鼠實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)中用于研究皮脂分泌的表現(xiàn)。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 62.5 mg/mL (160.47 mM)
關(guān)鍵字	MC Receptor \| Inhibitor \| JNJ-10229570 \| inhibit \| Melanocortin Receptor
相關(guān)產(chǎn)品	Undecylenoyl phenylalanine \| HS 014 acetate(207678-81-7 free base) \| Beta-MSH (1-22) (human) acetate \| a-MSH, amide Acetate(581-05-5 free base) \| Fenoprofen \| Bremelanotide Acetate \| HS024 \| [D-Trp8]-γ-MSH acetate(321351-81-9 free base) \| ACTH (1-17) acetate \| Nonapeptide-1 acetate salt (158563-45-2 free base) \| Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) \| MCL0020
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 神經(jīng)信號分子庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 抗肥胖化合物庫 \| GPCR靶點(diǎn)分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫

關(guān)鍵字： UNII-N9IX402L35|||JNJ10229570|||JNJ 10229570|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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