化合物 TC-G-1008|T4648|TargetMol

價格	￥376	￥539	￥913
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 TC-G-1008	英文名稱:TC-G-1008
CAS:1621175-65-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T4648

Product Introduction

Bioactivity

名稱	TC-G-1008
描述	TC-G-1008 (GPR39-C3) is a GPR39 (zinc receptor) agonist (EC50 values are 0.4 and 0.8 nM for rat and human receptors respectively).
激酶實驗	HEK293-GPR39 cells are plated and cultured in poly-d-lysine-coated, white, 384-well plates (4000 cells/well) in the growth medium overnight at 37°C in the presence of 5% CO2. For pretreatment of the cells with GPR39 ligands (TCG-1008) or vehicle control (DMSO), the culture medium is removed and the cells are stimulated with GPR39 ligands in assay buffer for the indicated time at 37°C. Then, the compound solution is removed and washed twice with PBS containing 0.1% BSA. For measurement of intracellular cAMP, the cells are stimulated with drugs in stimulation buffer for 30 min at 37°C. The intracellular cAMP level is determined by using HTRF cAMP dynamic 2 kit[2] .
動物實驗	Mice: Mice are given single oral doses of 10, 30, and 100 mg/kg of TC-G-1008[1] .
體外活性	TC-G-1008在一系列激酶上顯示出選擇性(IC50s>10 μM)，且對相關(guān)的ghrelin和neurotensin-1受體沒有顯著的結(jié)合親和力(IC50s>30 μM)[1]。在HEK293-GPR39細(xì)胞中，GPR39-C3是一種正向異構(gòu)調(diào)節(jié)因子，能激活cAMP產(chǎn)生（Gs下游）、IP1積累（Gq下游）、SRF-RE依賴的轉(zhuǎn)錄（G12/13下游）和β-arrestin招募。GPR39-C3通過第二次化合物挑戰(zhàn)，以劑量和時間依賴的方式導(dǎo)致對cAMP產(chǎn)生的響應(yīng)喪失[2]。
體內(nèi)活性	TC-G-1008對大鼠和小鼠的血漿蛋白結(jié)合率分別為99.3%和99.1%。TC-G-1008是首個強(qiáng)效的GPR39激動劑（人類和大鼠受體的EC50s ≤ 1 nM），能夠通過口服在小鼠中生物可用，并顯著誘導(dǎo)急性GLP-1水平。經(jīng)過一次性口服0.5%甲基纖維素/0.1%Tween 80水懸劑中的10、30和100 mg/kg劑量，TC-G-1008在1至1.5小時內(nèi)分別達(dá)到1.4、6.1和25.3 μM的最大暴露水平[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (131.3 mM)
關(guān)鍵字	inhibit \| GHSR \| TC-G 1008 \| Inhibitor \| TC-G-1008 \| TC-G1008 \| Growth hormone secretagogue receptor \| TC G 1008 \| TCG1008
相關(guān)產(chǎn)品	TM-N1324 \| Obestatin (rat) acetate \| NF-56-EJ40 hydrochloride \| Anamorelin \| CJC-1295 acetate(863288-34-0 free base) \| Ibutamoren Mesylate \| hGPR91 antagonist 1 \| YIL 781 \| AnaMorelin hydrochloride \| L-692429 \| Cortistatin-8 acetate \| Capromorelin Tartrate
相關(guān)庫	經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 口服活性化合物庫

關(guān)鍵字： GPR39-C3|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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