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化合物 THZ2,THZ2

化合物 THZ2|T7296|TargetMol

價格 713 2190 3270
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發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產品詳情

中文名稱:化合物 THZ2英文名稱:THZ2
CAS:1604810-84-5品牌: TargetMol
產地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98%產品類別: 抑制劑
貨號: T7296
2024-12-12 化合物 THZ2 THZ2 1mg/713RMB;5mg/2190RMB;10mg/3270RMB 713 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 98% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱THZ2
描述THZ2 (CDK7-IN-1), an analog of THZ1, is a potent and selective CDK7 inhibitor(IC50:13.9 nM),with the potential to treat Triple-negative breast cancer (TNBC).
細胞實驗Cells were firstly seeded into a 96-well plate at a density of 3000 cells per well, and incubated with THZ2 in three parallel wells for 72 h. Then MTT was added to each well at a final concentration of 0.5 mg/ml. After incubation for 4 h, formazan crystals were dissolved in 100 μl of DMSO, and absorbance at 570 nm was measured by plate reader. The concentrations required to inhibit growth by 50% (IC50) were calculated from survival curves using the Bliss method[1].
動物實驗Balb/c nude mice feed on sterilized food and water. Six female nude mice with 5 weeks old were used for two groups. Each mouse was injected subcutaneously with BGC-823 cells (3 × 10^6 in 100 μl of medium) under the shoulder. When the subcutaneous tumors were approximately 0.3 × 0.3 cm^2 (two perpendicular diameters) in size, mice were randomized into two groups, and were injected intraperitoneally with vehicle alone (0.9% saline) and THZ2 (10 mg/kg) once/day at first 16 days and twice/day at last 6 days. The body weights of mice and the two perpendicular diameters (A and B) of tumors were recorded. The tumor volume (V) was calculated according to the formula: V = (π/6) × [(A+B)/2]^3. The mice were anaesthetized after experiment, and tumor tissue was excised from the mice and weight. The rate of inhibition (IR) was calculated according to the formula: IR = [1 - (Mean tumor weight of experimental group/Mean tumor weight of control group)] × 100%[1].
體外活性在THZ2處理后,六種細胞系的存活率均呈劑量依賴性下降。GES-1細胞對THZ2最不敏感,其IC50值最高,為2.45 μM。THZ2在AGS、BGC-823、MGC-803、MKN-45及SGC-7901細胞中的IC50值分別為0.19 μM、0.69 μM、0.74 μM、0.73 μM及0.68 μM,這些值與這些細胞中CDK7蛋白表達量正相關[1]。
體內活性通過將BGC-823細胞移植入裸鼠中,建立了異種移植瘤模型。與對照組相比,THZ2處理顯著抑制了BGC-823腫瘤的生長,體現在腫瘤體積和重量的顯著減少,但裸鼠的體重未見變化。THZ2處理組的腫瘤生長抑制率為44.00%[1]。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 39 mg/mL (68.90 mM)
關鍵字inhibit | THZ 2 | THZ2 | Cyclin dependent kinase | THZ-2 | CDK | Inhibitor
相關產品Sodium Oxamate | Ribociclib | Palbociclib monohydrochloride | Abemaciclib methanesulfonate | CASIN | Olomoucine | Palbociclib | GW 441756 | Dinaciclib | Ro-3306 | GSK 3 Inhibitor IX | Abemaciclib
相關庫抑制劑庫 | 抗乳腺癌化合物庫 | 經典已知活性庫 | 抗癌活性化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 細胞周期化合物庫 | 抗胰腺癌化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 抗衰老化合物庫 | 共價抑制劑庫
關鍵字: CDK7-IN-1|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務 經營模式 貿易,工廠,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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內容聲明:
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