Lesogaberan napadisylate,Lesogaberan napadisylate

Lesogaberan napadisylate|T40572|TargetMol

價格	￥10600
包裝	25mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產品詳情

中文名稱:Lesogaberan napadisylate	英文名稱:Lesogaberan napadisylate
CAS:477956-38-0	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產品類別: 抑制劑
貨號: T40572

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Lesogaberan napadisylate
描述	Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate is a potent and selective agonist of GABA B receptors, with an EC 50 of 8.6 nM for human recombinant GABA B receptors. It demonstrates an affinity (Ki) of 5.1 nM for rat GABA B receptors and 1.4 μM for GABA A receptors, as determined by its displacement of [3H]GABA binding in brain membranes. Notably, Lesogaberan napadisylate exerts a peripheral mode of action, inhibiting transient lower esophageal sphincter relaxation.
體外活性	Lesogaberan (3-30 nM) enhances human islet cell proliferation in vitro[2]. Cell Proliferation Assay[2]Cell Line: Human islet cells Concentration: 3, 10, and 30 nM Incubation Time: 4 days Result: Had a small but nonsignificant promitotic effect at 3?nM, while treatment at higher dosages (10 and 30?nM) led to a 2-3-fold increase in proliferation relative to that of islets cultured in medium alone.
體內活性	Lesogaberan (AZD3355) potently stimulates recombinant human GABA B receptors and inhibits transient lower esophageal sphincter relaxation (TLESR) in dogs, with a biphasic dose-response curve[1]. Oral Lesogaberan (0.08?mg/mL; 48 hours) protects human islet β-cells from apoptosis in islet grafts in mice[2]. Lesogaberan (7 μmol/kg) shows high oral availability (88% in the dog and 100% in the rat) and relatively low systemic clearance in female SpragueDawley rats[1]. Animal Model: Diabetic NOD/scid mice were implanted with human islets[2]Dosage: 0.08?mg/mL Administration: Oral feeding; 48 hours Result: Significantly reduced the percentages of apoptotic islet cells and increased the frequency of insulin + β-cells in human islet grafts. Animal Model: Female Sprague Dawley rats[1]Dosage: 7 μmol/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Oral Result: High oral availability (88% in the dog and 100% in the rat) and relatively low systemic clearance. Plasma protein binding was 1% in rat and human plasma.
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
關鍵字	Lesogaberan napadisylate

關鍵字： AZD-3355 napadisylate|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產物,生物化工,化學試劑,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：抑制劑&激動劑，天然產物，重組蛋白，化合物庫，技術服務
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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