化合物 Ro 48-8071 fumarate,Ro 48-8071 fumarate

化合物 Ro 48-8071 fumarate|T1771|TargetMol

價(jià)格	￥652	￥355	￥1996
包裝	10mg	5mg	100mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Ro 48-8071 fumarate	英文名稱:Ro 48-8071 fumarate
CAS:189197-69-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.32%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T1771

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Ro 48-8071 fumarate
描述	Ro 48-8071 fumarate is an inhibitor of OSC(Oxidosqualene cyclase; IC50=6.5 nM) that has low-density lipoprotein (LDL) cholesterol lowering activity.
體外活性	Ro 48-8071 在HepG2細(xì)胞中以劑量依賴的方式降低膽固醇合成，其IC50值約為1.5 nM[1]。Ro 48-8071 (10 μM) 顯著降低了PC-3前列腺癌細(xì)胞的活性，但對(duì)正常前列腺細(xì)胞無(wú)顯著影響。Ro 48-8071 (10-30 μM) 以劑量依賴的方式誘導(dǎo)LNCaP和C4-2細(xì)胞系的凋亡。24小時(shí)內(nèi)使用Ro 48-8071治療的去勢(shì)抵抗型PC-3和DU145細(xì)胞也表現(xiàn)出顯著的凋亡水平。Ro 48-8071 (10-25 μM) 以劑量依賴的方式減少AR蛋白表達(dá)。Ro 48-8071 (0.1-1 μM) 在依賴激素的LNCaP細(xì)胞和去勢(shì)抵抗型PC-3細(xì)胞中以劑量依賴的方式增加ERβ蛋白表達(dá)[2]。使用被工程化的哺乳動(dòng)物細(xì)胞表達(dá)人類ERα或ERβ蛋白，結(jié)合ER反應(yīng)性的熒光素酶啟動(dòng)子，Ro 48-8071 以劑量依賴的方式抑制17β-雌二醇(E2)誘導(dǎo)的ERα反應(yīng)性熒光素酶活性(IC50約為10 μM)，且這些條件對(duì)細(xì)胞無(wú)毒性[3]。
體內(nèi)活性	Ro 48-8071在每天150μmol/kg劑量下，可最大限度降低LDL-C約60%，增加至300μmol/kg每天劑量時(shí)，其降低效果不再提升，同時(shí)在所有劑量下對(duì)HDL-C無(wú)影響。Ro 48-8071在每天≥00μmol/kg劑量下，能顯著增加倉(cāng)鼠肝臟中MOS的含量。Ro 48-8071在每天300μmol/kg劑量下，顯著且顯著降低了倉(cāng)鼠的VLDL分泌[1]。Ro 48-8071在5或20mg/kg劑量下，明顯抑制了小鼠體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)，且不引起小鼠體重下降。而且，20mg/kg濃度的Ro 48-8071完全消除了在測(cè)試時(shí)間范圍內(nèi)監(jiān)測(cè)的12個(gè)腫瘤中的兩個(gè)[2]。Ro 48-8071以20mg/天/kg體重劑量，導(dǎo)致BALB/c小鼠全小腸膽固醇合成迅速且持久地抑制（>50%）。大腸和胃的固醇合成也有所降低[4]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 22.5 mg/mL (39.86 mM)
關(guān)鍵字	Ro 48-8071 Fumarate \| Ro 488071 fumarate \| Ro 48 8071 fumarate \| Ro 48-8071 \| Inhibitor \| inhibit
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 活性脂質(zhì)化合物庫(kù) \| 含氟化合物庫(kù) \| 抗心血管疾病化合物庫(kù) \| 抗COVID-19化合物庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： Ro 48-8071 fumarate|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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