化合物 LP-211|T5387|TargetMol

價格	￥283	￥395	￥652
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 LP-211	英文名稱:LP-211
CAS:1052147-86-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.65%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T5387

Product Introduction

Bioactivity

名稱	LP-211
描述	LP-211 is a brain penetrant selective agonist for a 5-HT7 receptor (Ki: 0.58 nM), and >300-fold selectivity over the 5-HT1A receptor.
激酶實驗	Human 5-HT1A serotonin receptors stably expressed in HEK293 cells were radiolabeled with 1.0 nM [3H]-8-OH-DPAT. Samples containing 40 μg of membrane protein and different concentrations of each compound ranging from 0.1 nM to 10 μM were incubated in a final volume of 500 μL of 50 mM Tris-HCl pH 7.4, 5 mM MgSO4 for 120 min at 37 °C. After this incubation time, samples were filtered through GF/C presoaked in polyethylenimine 0.5% for at least 30 min prior to use. The filters were washed twice with 1 mL of ice-cold buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.4). Nonspecific binding was determined in the presence of 10 μM 5-HT [1].
動物實驗	Mice were given the test compounds intraperitoneally (10 mg/kg) and were killed by decapitation at various times thereafter. Mixed arteriovenous trunk blood was collected in heparinized tubes, centrifuged at 3000g for 10 min, and the plasma was stored at -20 °C. Brain was removed immediately, blotted with paper to remove surface blood, and quickly frozen in dry ice. Compounds and their 1-arylpiperazine metabolites were extracted from plasma and brain homogenate and quantified by reversed-phase HPLC with UV detection (230 nm). Briefly: to 0.1 mL of plasma, 0.2 mL of 20 mM of ammonium bicarbonate and 0.02 mL of a methanolic solution of the internal standard (100 μg/mL) were added; samples were then extracted twice with 1.5 mL of hexane containing 1% of isoamyl alcohol, and the combined extracts were evaporated to dryness and reconstituted in 0.15 mL of the mobile phase, which was injected into the chromatographic column. Brain tissue was homogenized in distilled water (1 g/10 mL), and 1 mL of the homogenate was extracted twice with 1.5 mL of hexane/isoamyl alcohol as described for plasma. Then, the organic phase was shaken with 0.2 mL of the mobile phase (LP-211 only); after centrifugation, 0.1 mL of the aqueous phase was injected into the chromatographic column [1].
體外活性	LP-211展示出高度親和5-HT 7受體（Ki = 0.58 nM），對5-HT 1A和D 2受體具有高選擇性（分別為324倍和245倍），并具有激動劑屬性（最大效應=82%，EC 50 = 0.60 microM）[1]。LP-211的預處理對Fos樣免疫活性無影響，但顯著增強了辣椒素產(chǎn)生的反應[2]。
體內(nèi)活性	小鼠腹腔注射LP-211（10 mg/kg）后，該化合物迅速進入全身循環(huán)并進入大腦。其大腦濃度-時間曲線與血漿中的相似[1]。脊髓損傷（SCI）大鼠對LP-211（0.003-0.3 mg/kg, 靜脈注射）的反應表現(xiàn)為劑量依賴性地增加膀胱容量和殘余容量[3]。LP-211降低了第5層錐體神經(jīng)元的突觸整合，這在神經(jīng)病理性疼痛中由于樹突上的超極化激活和環(huán)核苷酸調節(jié)（HCN）通道功能失調而增強[4]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 90 mg/mL (192.87 mM)
關鍵字	Inhibitor \| 5-HT Receptor \| LP211 \| Serotonin Receptor \| 5-hydroxytryptamine Receptor \| inhibit \| LP 211 \| LP-211
相關產(chǎn)品	Cinchonidine \| Oxolinic acid \| Citicoline \| Cloperastine hydrochloride \| Alverine citrate \| Dapoxetine hydrochloride \| Trazodone hydrochloride \| Mianserin hydrochloride \| L-DOPA \| Fluoxetine hydrochloride \| CLOZAPINE N-OXIDE \| Octopamine hydrochloride
相關庫	血管生成庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 神經(jīng)遞質受體化合物庫 \| 神經(jīng)信號分子庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 疼痛相關化合物庫

關鍵字： LP-211|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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LP-1細胞	詢價	VIP3年	吉奧藍圖(廣東)生命科學技術中心	2024-12-26
LP-211	詢價	VIP7年	臺州市科瑞生物技術有限公司	2024-12-11
LP-211,1052147-86-0	￥1616.25	VIP10年	西格瑪奧德里奇（上海）貿(mào)易有限公司	2023-10-27

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