化合物 MTX115325|T86936|TargetMol

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	50mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MTX115325	英文名稱:MTX115325
CAS:2750895-97-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T86936

Product Introduction

Bioactivity

名稱	MTX115325
描述	MTX115325 (Example 1) is a brain-penetrant USP30 inhibitor with an IC 50 of 12 nM, administered orally and exhibiting neuroprotective properties. It enhances ubiquitination (EC 50 =32 nM) of TOM20, a mitochondrial outer membrane protein and USP30 substrate, thereby promoting mitophagy. Additionally, MTX115325 prevents dopaminergic neuron loss and maintains striatal dopamine [1].
體外活性	MTX115325 在 SH-SY5Y 細(xì)胞中以濃度37 nM至1 μM，作用時(shí)間72小時(shí)，可促進(jìn)線粒體自噬。 [1] 。同一化合物在 HeLa 細(xì)胞及YFP-Parkin 過表達(dá)的 HeLa 細(xì)胞中，在10 nM至1 μM濃度，作用90分鐘，促進(jìn)了TOM20的泛素化并抑制了USP30的活性。 [1]
體內(nèi)活性	在AAV-A53T-SNCA小鼠模型研究中，MTX115325 (i.g.; 15 mg/kg和50 mg/kg; 每天兩次，連續(xù)10周)明顯降低了S129-αSyn的磷酸化水平及GFAP染色的總面積，這一結(jié)果顯示星形膠質(zhì)細(xì)胞的活性有所下降 [1]。此外，MTX115325 (i.g.; 10 mg/kg; 單劑量)展現(xiàn)了極高的口服生物利用度（98%）和良好的中樞神經(jīng)系統(tǒng)滲透效果，相應(yīng)的腦分配系數(shù)(Kpu,u)大約為0.4 [1]。在給予單次MTX115325 (i.g.; 15 mg/kg和50 mg/kg)時(shí)，其C max分別達(dá)到7546.9 ng/mL和16374.3 ng/mL。特別地，50 mg/kg的劑量可以持續(xù)維持藥物濃度在TOM20泛素化的EC 50以上 [1]。該研究還指出，MTX115325通過減少黑質(zhì)多巴胺能神經(jīng)元的損失并保持紋狀體的多巴胺水平，且提高了酪氨酸羥化酶(TH)+神經(jīng)元的比例。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

關(guān)鍵字： MTX115325|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動(dòng)劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號(hào)8樓

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