化合物 A2AR-antagonist-1|T72626|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產品詳情

中文名稱:化合物 A2AR-antagonist-1	英文名稱:A2AR-antagonist-1
CAS:2922920-71-4	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Shipping with blue ice.
產品類別: 抑制劑
貨號: T72626

Product Introduction

Bioactivity

Name	A2AR-antagonist-1
Description	A2AR-antagonist-1 (compound 38), an orally active adenosine A2A receptor antagonist with an IC50 value of 29 nM, demonstrates anti-tumor properties and stability in mouse liver microsomes (t1/2 = 86.1 min). Additionally, it activates T cells by inhibiting immunosuppressive molecules (LAG-3 and TIM-3) and promoting expression of effector molecules (GZMB, IFNG, and IL-2) [1].
In vitro	A2AR-antagonist-1（0.001-10 μM；30分鐘）可減少HEK293-A2AR細胞中由NECA引起的ERK磷酸化水平[1]。在0.1-10 μM濃度和5小時作用下，它能夠抑制NECA誘導的免疫分子表達，并在Jurkat T細胞中促進效應分子的表達[1]。此外，A2AR-antagonist-1在0.1-10 μM濃度和48小時作用期間，能夠修復OT-I小鼠脾細胞（OT-I CTL）對MC38-OVA細胞的細胞毒性功能損傷，并增強T細胞在體外的活化與效應功能[1]。
In vivo	A2AR-antagonist-1（100 mg/kg；口服；每天一次，連續(xù)23天）在攜帶結腸癌MC38細胞的C57BL/6小鼠中顯示出顯著的抗腫瘤效果[1]。藥代動力學分析表明，通過靜脈（i.v.）給藥（2 mg/kg）得到的藥物濃度最大值（Cmax）為2584 ng/mL，從零時刻至最后一次測定時間點的曲線下面積（AUC0-last）為5577 ng·h/mL，從零時刻至無窮時的曲線下面積（AUC0-t）為5565 ng·h/mL，半衰期（t1/2）為0.93小時。而口服（p.o.）給藥（10 mg/kg）得到的Cmax為8823 ng/mL，AUC0-last為24008 ng·h/mL，AUC0-t為24003 ng·h/mL，t1/2為2.35小時，生物利用度（F%）為86.1。
Storage	Shipping with blue ice.
Inhibitors Related	Inosine \| Istradefylline \| Adenosine antagonist-1 \| Theophylline \| Acefylline \| Theobromine \| Aminophylline \| Theophylline monohydrate \| Diphylline \| Doxofylline

關鍵字： A2AR-antagonist-1|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產物,生物化工,化學試劑,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：抑制劑&激動劑，天然產物，重組蛋白，化合物庫，技術服務
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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