化合物 UPF-648 sodium salt,UPF-648 sodium salt

化合物 UPF-648 sodium salt|T13258|TargetMol

價格	￥17500	￥13800	￥10600
包裝	100mg	50mg	25mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 UPF-648 sodium salt	英文名稱:UPF-648 sodium salt
CAS:1465017-87-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T13258

Product Introduction

Bioactivity

名稱	UPF-648 sodium salt
描述	UPF-648 sodium salt is an inhibitor of kynurenine 3-monooxygenase (KMO) and exhibits highly active at 1 uM (81 ± 10% KMO inhibition).
體外活性	in vitro BFF 122 inhibited KAT activity almost completely at both 1 and 0.1 mM. The effect was still remarkable at 0.01 mM (70 ± 1 % inhibition). At the same three concentrations, BFF 122 did not affect KMO activity significantly. In contrast, UPF 648 totally blocked KMO at 0.1 and 0.01 mM and was still highly active at 0.001 mM (81 ± 10 % inhibition), but the compound was essentially ineffective at blocking KAT activity. UPF 648 binds close to the FAD cofactor and perturbs the local active-site structure, preventing productive binding of the substrate l-kynurenine. Functional assays and targeted mutagenesis reveal that the active-site architecture and UPF 648 binding are essentially identical in human KMO, validating the yeast KMO-UPF 648 structure as a template for structure-based drug design .
體內(nèi)活性	in vivo: Applying an identical experimental design, separate rats were used to study the effect of KMO inhibition on the de novo synthesis of KP metabolites in the lesioned striatum. These animals were bilaterally injected with 0.1 mM UPF 648 and 3H-kynurenine in PBS. 0.1 mM UPF 648 significantly reduced the neosynthesis of 3-HK and QUIN in the lesioned striatum (by 77 % and 66%, respectively) and moderately (27%) but significantly increased the de novo formation of KYNA . Administered to pregnant rats or mice on the last day of gestation, UPF 648 (50 mg/kg, i.p.) produced qualitatively similar changes (i.e., large increases in kynurenine and KYNA and reductions in 3-HK and QUIN) in the brain and liver of the offspring. Rat pups delivered by UPF 648-treated mothers and immediately exposed to neonatal asphyxia showed further enhanced brain KYNA levels . UPF 648, has an IC50 of 20 nM and provides protection against intrastriatal QUIN injections in kynurenine aminotransferase (KAT II) deficient mice. UPF 648 treatment also shifts KP metabolism towards enhanced neuroprotective KYNA formation .
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
關(guān)鍵字	UPF 648 sodium salt \| UPF-648 sodium \| UPF648 sodium salt

關(guān)鍵字： UPF-648 sodium salt|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學試劑,生物技術(shù)服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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