價(jià)格 | ¥543 | ¥795 | ¥1290 |
包裝 | 1mg | 2mg | 5mg |
最小起訂量 | 1mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2024-09-30 |
中文名稱:化合物 TAK-243 | 英文名稱:TAK-243 |
CAS:1450833-55-2 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國(guó) | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 98.93% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號(hào): T16974 |
名稱 | TAK-243 |
描述 | TAK-243 (MLN7243) is a selective inhibitor of the ubiquitin-activating enzyme UAE (IC50=1 nM). TAK-243 blocks ubiquitin binding and disrupts mono-ubiquitin signaling as well as overall protein ubiquitination. TAK-243 exhibits antitumor activity and promotes apoptosis. |
體外活性 | 方法:7 種骨髓瘤細(xì)胞用 TAK-243 (6.25-500 nM) 處理 24 h,使用 WST-1 Assay 檢測(cè)細(xì)胞活力。 結(jié)果:大多數(shù)骨髓瘤細(xì)胞對(duì) TAK-243 非常敏感,IC50 為 25-100 nM,例如 MM1.S 細(xì)胞,IC50 為 25 nM。[1] 方法:人結(jié)直腸癌細(xì)胞 HCT-116 用 TAK-243 (0.008-1 μM) 處理 24 h,使用 Western Blot 檢測(cè)靶點(diǎn)蛋白表達(dá)水平。 結(jié)果:TAK-243 顯示出對(duì) Sumo 和自噬 UBL 途徑的強(qiáng)選擇性。TAK-243 對(duì)能夠激活泛素的兩種E1酶 (UBA6 和 UAE) 表現(xiàn)出同等有效的抑制作用。[2] |
體內(nèi)活性 | 方法:為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性,將 TAK-243 (12.5 mg/kg 每周兩次;或 25 mg/kg 每周一次) 靜脈注射給攜帶骨髓瘤 MM1.S 或 MOLP-8 的 SCID 小鼠,持續(xù)兩周。 結(jié)果:在 MM1.S 和 MOLP-8 模型中,每周兩次 12.5 mg/kg 的給藥在 14 天時(shí)產(chǎn)生 60% 和 73% 的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。25 mg/kg 的給藥產(chǎn)生了更大的影響。[1] 方法:為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性,將 TAK-243 (20 mg/kg) 靜脈注射給攜帶人 AML 腫瘤 OCI-AML2 的 SCID 小鼠,每周兩次。 結(jié)果:TAK-243 顯著延遲小鼠的腫瘤生長(zhǎng) (T/C=0.02),沒有毒性。[3] |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | H2O : < 1 mg/mL DMSO : 50 mg/mL (96.24 mM), Sonication is recommended. |
關(guān)鍵字 | Ubiquitin conjugating enzyme | TAK-243 | MLN 7243 | E1 activating enzyme | Inhibitor | Ubiquitin activating enzyme | inhibit | TAK 243 | MLN-7243 | E2 conjugating enzyme | Nuclear factor-κB | NF-κB | Apoptosis | E3 ligating enzyme | E1/E2/E3 Enzyme | Nuclear factor-kappaB | Ubiquitin ligase | TAK243 |
相關(guān)產(chǎn)品 | Diallyl disulfide | Glucosamine | Metronidazole | 5-Fluorouracil | Stavudine | Tributyrin | Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) | Myricetin | Sorafenib | L-Ascorbic acid | Acetylcysteine | Sodium 4-phenylbutyrate |
相關(guān)庫(kù) | 抑制劑庫(kù) | 抗癌活性化合物庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | ReFRAME 相關(guān)化合物庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | HIF-1化合物庫(kù) | 藥物功能重定位化合物庫(kù) | 抗癌臨床化合物庫(kù) | 抗癌藥物庫(kù) |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊(cè)資本 | 566.265100萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營(yíng)行業(yè) | 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) | 經(jīng)營(yíng)模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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