化合物 AM095|T2000|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 AM095	英文名稱:AM095
CAS:1345614-59-6	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.62%	產品類別: 抑制劑
貨號: T2000

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AM095
描述	AM095 is a potent LPA1 receptor antagonist with IC50 values of 0.98 and 0.73 μM for recombinant human or mouse LPA1 respectively.
激酶實驗	Known amounts of AM095 (diluted in DMSO) or vehicle (DMSO) are added to 25 to 40 μg of hLPA1/CHO or mLPA1/CHO membranes and 0.1 nM [35S]-GTPγS in buffer (50 mM HEPES, 0.1 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 50 μg/mL saponin, pH 7.5) containing 0.2% fatty acid-free human serum albumin and 5 μM GDP. To test for LPA1 antagonist activity, the ability of AM095 to inhibit GTPγS binding stimulated by 900 nM LPA (18:1) is measured. Alternatively, to test for agonist effects, the ability of AM095 to stimulate GTPγS binding in the absence of LPA is measured. Reactions are incubated for 30 min at 30°C, before harvesting membranes onto glass filter binding plates (UniFilter GF/B) and washing three times with cold buffer containing 50 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2 using a Brandel 96-tip cell harvester. Plates are dried and then cpm are evaluated by using a Packard TopCount NXT microplate scintillation counter[1].
體外活性	AM095是一種強效的LPA1受體拮抗劑，其通過抑制GTPγS與大量表達重組人類或鼠類LPA1的中國倉鼠卵巢(CHO)細胞膜的結合來發(fā)揮作用，其IC50值分別為0.98和0.73 μM。此外，AM095能夠抑制大量表達鼠LPA1的CHO細胞（IC50=778 nM）和人類A2058黑色素瘤細胞（IC50=233 nM）中由LPA驅動的趨化作用。AM095在人類LPA1 GTPγS結合測定中的IC50與我們之前發(fā)表的化合物AM966（IC50=0.98±0.17 μM）和Debio-0719化合物（IC50=0.60±0.04 μM）相當[1]。AM095還能抑制穩(wěn)定轉染有人類或鼠類LPA1的CHO細胞中由LPA引起的鈣通量，其對于LPA引起的人類或鼠類LPA1-轉染CHO細胞鈣通量的拮抗作用IC50值分別為0.025和0.023 μM[2]。
體內活性	AM095具有高口服生物利用度和中等半衰期，在大鼠和犬類中口服和靜脈注射給藥時耐受性良好。在大鼠口服給藥（10 mg/kg）后，AM095的血漿濃度在2小時達到峰值，Cmax為41 μM，之后在24小時降至10 nM。靜脈注射（2 mg/kg）后，15分鐘內觀察到Cmax為12 μM，24小時后也降至約10 nM，半衰期為1.79小時。在犬類中，單次口服給藥5 mg/kg，15分鐘內血漿濃度達到峰值21 μM，24小時后降至10 nM。相比之下，靜脈注射給藥2 mg/kg，15分鐘內達到Cmax 11 μM，并在8小時降至15 nM，半衰期為1.5小時[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 5.5 mg/mL (11.49 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	LPL Receptor \| AM 095 \| inhibit \| Lysophospholipid Receptor \| Inhibitor \| AM-095 \| AM095
相關產品	S1PR1 modulator 1 \| Tetradecyl Phosphonate \| Radioprotectin-1 \| Siponimod \| Ozanimod \| SLP9101555 \| Ki16198 \| UCM-05194 \| Fingolimod hydrochloride \| Fingolimod \| CYM50260 \| ASP-4058
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 活性脂質化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 抗肥胖化合物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫

關鍵字： AM095|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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