化合物 AM095|T2000|TargetMol

價格	￥496	￥736	￥1180
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AM095	英文名稱:AM095
CAS:1345614-59-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.62%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2000

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AM095
描述	AM095 is a potent LPA1 receptor antagonist with IC50 values of 0.98 and 0.73 μM for recombinant human or mouse LPA1 respectively.
激酶實驗	Known amounts of AM095 (diluted in DMSO) or vehicle (DMSO) are added to 25 to 40 μg of hLPA1/CHO or mLPA1/CHO membranes and 0.1 nM [35S]-GTPγS in buffer (50 mM HEPES, 0.1 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 50 μg/mL saponin, pH 7.5) containing 0.2% fatty acid-free human serum albumin and 5 μM GDP. To test for LPA1 antagonist activity, the ability of AM095 to inhibit GTPγS binding stimulated by 900 nM LPA (18:1) is measured. Alternatively, to test for agonist effects, the ability of AM095 to stimulate GTPγS binding in the absence of LPA is measured. Reactions are incubated for 30 min at 30°C, before harvesting membranes onto glass filter binding plates (UniFilter GF/B) and washing three times with cold buffer containing 50 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2 using a Brandel 96-tip cell harvester. Plates are dried and then cpm are evaluated by using a Packard TopCount NXT microplate scintillation counter[1].
體外活性	AM095是一種強效的LPA1受體拮抗劑，其通過抑制GTPγS與大量表達重組人類或鼠類LPA1的中國倉鼠卵巢(CHO)細胞膜的結(jié)合來發(fā)揮作用，其IC50值分別為0.98和0.73 μM。此外，AM095能夠抑制大量表達鼠LPA1的CHO細胞（IC50=778 nM）和人類A2058黑色素瘤細胞（IC50=233 nM）中由LPA驅(qū)動的趨化作用。AM095在人類LPA1 GTPγS結(jié)合測定中的IC50與我們之前發(fā)表的化合物AM966（IC50=0.98±0.17 μM）和Debio-0719化合物（IC50=0.60±0.04 μM）相當(dāng)[1]。AM095還能抑制穩(wěn)定轉(zhuǎn)染有人類或鼠類LPA1的CHO細胞中由LPA引起的鈣通量，其對于LPA引起的人類或鼠類LPA1-轉(zhuǎn)染CHO細胞鈣通量的拮抗作用IC50值分別為0.025和0.023 μM[2]。
體內(nèi)活性	AM095具有高口服生物利用度和中等半衰期，在大鼠和犬類中口服和靜脈注射給藥時耐受性良好。在大鼠口服給藥（10 mg/kg）后，AM095的血漿濃度在2小時達到峰值，Cmax為41 μM，之后在24小時降至10 nM。靜脈注射（2 mg/kg）后，15分鐘內(nèi)觀察到Cmax為12 μM，24小時后也降至約10 nM，半衰期為1.79小時。在犬類中，單次口服給藥5 mg/kg，15分鐘內(nèi)血漿濃度達到峰值21 μM，24小時后降至10 nM。相比之下，靜脈注射給藥2 mg/kg，15分鐘內(nèi)達到Cmax 11 μM，并在8小時降至15 nM，半衰期為1.5小時[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 5.5 mg/mL (11.49 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	LPL Receptor \| AM 095 \| inhibit \| Lysophospholipid Receptor \| Inhibitor \| AM-095 \| AM095
相關(guān)產(chǎn)品	S1PR1 modulator 1 \| Tetradecyl Phosphonate \| Radioprotectin-1 \| Siponimod \| Ozanimod \| SLP9101555 \| Ki16198 \| UCM-05194 \| Fingolimod hydrochloride \| Fingolimod \| CYM50260 \| ASP-4058
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 活性脂質(zhì)化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 抗肥胖化合物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫

關(guān)鍵字： AM095|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：13年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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