化合物 A 438079|T10207|TargetMol

1篇文獻(xiàn)

價(jià)格	￥249	￥353	￥575
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 A 438079	英文名稱:A 438079
CAS:899507-36-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.70%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T10207

Product Introduction

Bioactivity

名稱	A 438079
描述	A 438079 is a potent, and selective antagonist of P2X7 receptor (pIC50: 6.9).
激酶實(shí)驗(yàn)	Human astrocytoma cells, 1321N1, are grown to stably express rat P2X7, human P2X4, P2X2a, P2X2/3, P2X1, P2Y1 and P2Y2 recombinant receptors. Agonist, BzATP, 2,3-O-(4-ben-zoylbenzoyl)-ATP or ATP-induced changes in intracellular Ca2+ concentrations are assessed in all of the cell lines using the Ca2+ chelating dye, Fluo-4, in conjunction with a Fluorometric Imaging Plate Reader. The cells are plated out the day before the experiment onto poly-D-lysine-coated black 96 well plates. After the agonist addition, changes in intracellular Ca2+ concentrations are recorded, per second, for 3 min. Ligands are tested at 11 half-log concentrations from 0.1nM to 100 μM. BzATP or ATP concentrations corresponds to the EC70 values for each receptor to enable comparison of antagonist potencies across the multiple P2 receptor subtypes. A 438079 is added to the cell plate and ?uorescence data are collected for 3 min before the addition of agonist, subsequently, data are then collected for another 2 min. The pEC50 or pIC50 values are derived from a single curve ?t [1].
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	To confirm A 438079 reach the brain after systemic administration, P10 rat pups are injected with 5 mg/kg A 438079 and killed either 10 min, 30 min, or 2 h later (n=4 per group). Blood samples are centrifuged at 1000×g for 10 min to isolate the plasma. Samples are analyzed using LC-MS/MS by a service provider. Briefly, protein is precipitated from 50 μL aliquots of the individual plasma or brain tissue homogenate, and A 438079 is quantified by LC-MS/MS from a five-point standard curve [2].
體外活性	A 438079 在表達(dá)大鼠P2X7受體的1321N1細(xì)胞中，以321 nM的IC50阻斷BzATP-(10 μM)引起的細(xì)胞內(nèi)鈣濃度變化。在高達(dá)100 μM的濃度下，A 438079對(duì)P2X7受體表現(xiàn)出選擇性[1]。
體內(nèi)活性	在神經(jīng)病理性大鼠模型中，A 438079 (80 μmol/kg, i.v.) 能夠減弱脊髓內(nèi)不同類神經(jīng)元由于有害及無(wú)害刺激引發(fā)的活動(dòng)，并在SNL及CCI模型中顯著提高撤回閾值[1]。與等劑量的苯巴比妥(25 mg/kg)相比，A 438079顯示出更優(yōu)越的神經(jīng)保護(hù)效果[2]。A 438079在一定程度上顯著抑制6-OHDA誘導(dǎo)的紋狀體DA儲(chǔ)存量的損耗[3]。在HC模型中，預(yù)先處理A 438079能降低痛覺行為評(píng)分[4]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (326.64 mM), Sonication is recommended. H2O : 0.2 mg/mL (0.65 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Inhibitor \| P2X Receptor \| inhibit \| A 438079 \| P2XRs \| A438079 \| A-438079
相關(guān)產(chǎn)品	Oxatomide \| Lappaconitine \| (E/Z)-Sivopixant \| CTP disodium dihydrate \| JNJ-42253432 \| Gefapixant citrate \| ATP disodium salt \| PSB-12062 \| Brilliant blue G-250 \| Ivermectin \| Opiranserin hydrochloride \| AF-353
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 神經(jīng)信號(hào)分子庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 離子通道庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： A 438079|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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